喹硫平葯性發作是多少時間
① 過富馬酸喹硫平片的葯效
葯代學特徵 喹硫平口服後吸收良好,代謝完全。人類血漿中主要的代謝產物不具有明顯的葯理學活性。
進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。喹硫平的小分隊半衰期大約為7小時。83%的喹硫平與血漿蛋白結合。
臨床試驗證實,每日兩次給葯時喹硫平是有效的。正電子發射斷層攝影術(PET)研究資料進一步證實,該葯對5HT2和D2受體的占據作用在給葯後可持續12小時。喹硫平的葯代動力學是線性的,男女無差別。
老年愉喹硫平的平均清除率較18-65歲成年人低30-50%。嚴重腎損害(肌酐清除率低於30ml/min/1.73m2)和肝損害(穩定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%,但個體清除率值都在正常人群范圍之內。
喹硫平代謝較完全,服用放射性標記的喹硫平後尿或糞便中原型化合物僅占未改變的葯物相關物質的5%以下。大約73%的放射性活性物從尿中排出,21%從糞便中排出。
離體研究證實喹硫平的主要代謝酶為細胞色素P450酶系統的CYP3A4。
喹硫平及其幾種代謝產物是細胞色素P450酶1A2,2C9,2C19,2D6和3A4的弱抑制劑,但只在高於300-450毫克/日的人類有效劑量范圍的10-50倍的深度時才出現。根據這些離體研究結果,喹硫平與其它葯物合用時不易導致具有臨床意義的與細胞色素P450酶相關的葯物抑製作用。
② 我吃了4個月富馬酸喹硫平片 什麼時候可以停葯
5年才可以停。甚至要終身服葯。
③ 富馬酸喹硫平片的作用時間是多久
病情分析:
富馬酸喹硫平片主要用於精神分裂症對精神分裂症的陽性症狀和陰性症狀均有效也可以減輕精神分裂症伴發的抑鬱焦慮及認知缺陷症狀還可用於雙相情感障礙的急性躁狂發作
指導意見:
這種情況一般服用一到兩個周期就可見效。
④ 哪位網友能告訴一下老人服用富馬酸喹硫平應該多長時間為一個療程,長期服用可以嗎
不知道老年人為啥要服用喹硫平,所以真不知道該怎麼回答你的問題,首先喹硫平是精神葯物,屬於管制葯品,用於精神疾病,特別是精神分裂,情感障礙方面治療,美國的FDA已經確定用於治療精神分裂和雙相情感障礙的治療,至於老年人用抗精神葯物非常謹慎,不是不可以用,而是在醫生指導下用葯,而且是劑量很微小,國內的很多精神雜志提到,「沒有任何一種葯物對老年人是安全的」,但是由於老齡化,很多老年人開始出現精神問題還需要用到,所以是很慎重的,要定期復查老年人的身體,看看葯物對身體有損壞沒有,至於精神疾病往往病程很長,即使控制了症狀之後往往還需要長期服葯,要看老年人是什麼病,再來確定病程,有許多人是終身服葯的,所以具體還是建議你咨詢你的主治醫師,在醫師指導下服葯,切不可擅自調整,以免病情復發
⑤ 如果一個躁鬱症病人,長期服用思瑞康(富馬酸喹硫平片)會有什麼副作用
精神葯物都是處方用葯,有一定的副作用,切見效慢,往往4-6周才能有很好的療效,且需要在醫師的指導下用葯,自己擅自改變劑量是不好的做法,所以建議你到正規醫院正規治療,避免病情波動
⑥ 富馬酸喹硫平的葯理毒理
葯效學特性
喹硫平是一種非經典抗精神病葯物,對多種神經遞質受體有相互作用。在腦中,喹硫平對五羥色胺(5HT2)受體具有高度親和力,且大於對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對組織胺受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力,對腎上腺素能α2受體親和力低,但對膽鹼能毒受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。喹硫平對抗精神病葯物活性測定如條件迴避反射呈陽性結果。
喹硫平片不產生持久的催乳素升高現象。在一項多劑量臨床試驗中發現,不同劑量喹硫平組所出現的催乳素水平變化沒有差異,與安慰劑組之間也無差異。
臨床試驗顯示,喹硫平片對治療精神分裂症的陽性和陰性症狀均有效。一項與氯丙嗪,兩項與氟哌啶醇對照的試驗顯示,喹硫平片的短期療效與對照葯物相當。
毒理學
急性毒性研究
喹硫平的急性毒性很低。給小鼠和大鼠口服(500毫克/公斤)或腹腔注射(100毫克/公斤)後出現典型的抗精神病葯物的效應。
重復給葯毒性研究
給大鼠、狗和猴子重復使用喹硫平,可見預期的抗精神病葯物樣中樞神經系統作用(如低劑量時鎮靜、高劑量時震顫抽搐或虛弱)。
與肝酶誘導相一致的對肝臟的可逆性形態學和功能影響見之於小鼠、大鼠和猴子。
甲狀腺細胞增生和相應的血漿甲狀腺激素水平的變化可見之於大鼠和猴子。
在狗身上曾發生一過性心率增加,但不伴隨對血壓的影響。
在劑量達到225毫克/公斤/日給予猴子或嚙齒類動物均未發現白內障。在人類的臨床研究監測中未發現有與葯物有關的角膜渾濁。
所有的毒性研究中均未發現有中性粒細胞下降或粒細胞缺乏症。
生殖毒性研究
喹硫平無致畸作用。
致突變研究
對喹硫平的遺傳毒理研究顯示,喹硫平無致突變及致斷裂作用。
⑦ 富馬酸喹硫平片要怎麼服用,每天幾次
【適應症】
用於治療精神分裂症。
【副作用】
本品最常報告的葯物不良反應(ADRs)為睏倦,頭暈,口乾 ,輕度無力,便秘,心動過速,直立性低血壓以及消化不良。
與其他抗精神病葯物一樣,暈厥,神經阻滯劑惡性綜合征,白細胞減少,中性白細胞減少以及周圍性水腫的發生與本品相關。
1.參見【注意事項】。
2.可能會發生睏倦,通常是在治療的前兩周,一般持續給葯後即可消除。
3.在本品的對照臨床試驗中沒有持續的嚴重的中性白細胞減少或粒細胞缺乏症的報道。在上市後的應用中,停用本品治療後,白細胞減少和/或中性白細胞減少可恢復。 可能出現白細胞減少和/或中性白細胞減少的危險因素包括,已經存在的白細胞計數偏低,和曾有葯物誘導性白細胞減少和/或中性白細胞減少的病史。
4.主要出現於治療的前幾周。
5.在服用本品的某些患者,曾觀察到出現無症狀的血清氨基轉移酶(ALT,AST)或 γ-GT水平增高。這種增高通常在本品繼續治療過程中恢復。
6.與其它具有a1 腎上腺素能阻斷作用的抗精神病葯物一樣,本品可能導致直立性低血壓(伴有頭暈),心動過速,在某些患者會有暈厥;這些事件更易發生於開始的劑量增加期。
本品治療可伴有輕微的、與劑量有關的甲狀腺激素水平下降,尤其是總T4和游離T4。總T4和游離T4的下降在喹硫賓士療的第2~4周最顯著,長期治療過程中沒有進一步下降。幾乎所有的患者在停用喹硫平後其對總T4和游離T4的影響可以恢復,而且與療程無關。僅在高劑量情況下觀察到總T3的少量下降和T3逆轉。TBG水平未有改變,並且一般沒有TSH的相應升高,這表明本品不會引起有臨床意義的甲狀腺功能減退。
在以喹硫賓士療期間,非常罕見有高血糖和原有糖尿病病情加重的報告。
與其它抗精神病葯物一樣,本品也可能引起體重增加,主要是在治療的前幾個星期。
與其它抗精神病葯物一樣,本品可能會導致QTc間期延長,但在臨床試驗中這種變化不會持續增加(見【注意事項】)。
已有報告急性撤葯反應(見【注意事項】)。
【注意事項】
心血管疾病
本品應慎用於已知有心血管疾病、腦血管疾病或其它有低血壓傾向的患者。
本品可能會導致直立性低血壓,尤其是在最初的加葯期;在老年患者中上述現象較年輕患者多見。
在臨床試驗中,使用喹硫平不伴發持久性QTC 間期的延長。但與其它抗精神病葯物一樣,如果將喹硫平與其它已知會延長QTC 間期的葯物合用時應當謹慎,尤其是用於老年患者時。
癲癇
在臨床對照試驗中,服用本品的患者的癲癇發生率與服用安慰劑的患者無區別。與其它抗精神病葯物一樣,當用於治療有癲癇病史的患者時應予以注意。
遲發性運動障礙
與其它抗精神病葯物一樣,長期服用本品治療也有導致遲發性運動障礙的可能性。如果出現遲發性運動障礙的體征和症狀,應考慮減少本品劑量或停用。
神經阻滯劑惡性綜合征
抗精神病葯物(包括本品,參見[不良反應])治療會伴發神經阻滯劑惡性綜合征。臨床表現包括高熱、精神狀態改變、肌肉強直、植物神經功能紊亂以及肌磷酸激酶活性增加。若出現此種情況,應停用本品並給予適當的治療。
急性撤葯反應
在突然停用高劑量的抗精神病葯物後,非常罕見有急性撤葯反應(包括惡心,嘔吐及失眠)的報告;可能還會出現精神病症狀復發,同時還有報告出現非自主運動障礙(如靜坐不能,張力障礙和運動障礙)。因此,建議逐步撤葯。
對駕駛和操作機器的影響
由於本品可能會導致睏倦。因此對操作危險機器包括駕駛車輛的患者應予提醒。
相互作用
參見【葯物相互作用】。
本品與肝酶誘導劑如卡馬西平同時使用時可降低喹硫平的全身吸收。因此,在本品與肝酶誘導劑同時使用時,應根據臨床反應考慮增加本品的劑量。
當與強效的CYP3A4抑制劑(如唑類抗真菌葯物和大環內酯類抗生素)合用時,喹硫平的血漿濃度可顯著高於臨床試驗中觀察到的水平(見【葯代動力學】)。因此在這種情況下應使用較低劑量的本品。在老年或體質虛弱的患者用葯時應慎重。所有患者用葯前均應考慮風險-效益比。
【主要成分】
主要成分為富馬酸喹硫平。
【葯理毒理】
葯效學特性
作用機制
喹硫平是一種新型非典型抗精神病葯物,為多種神經遞質受體拮抗劑。在腦中,喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體具有高度親和力,且大於對腦中多巴胺D1 和多巴胺D2 受體的親和力。喹硫平對組胺H1受體和腎上腺素能a1 受體同樣有高親和力,對腎上腺素能a2 受體親和力低,但對膽鹼能毒蕈鹼樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。喹硫平對抗精神病葯物活性測定如條件迴避反射呈陽性結果。
葯效學作用
動物試驗結果所預測的EPS發生的可能性顯示:有效阻斷多巴胺D2 受體的喹硫平劑量只導致輕微的強直症;喹硫平選擇性地減少中腦邊緣系統A10多巴胺能神經元的放電而對與運動功能有關的黑質紋狀體A9神經元作用較弱;對 神經阻滯劑過敏的猴子,喹硫平只顯示出輕微的導致肌張力障礙的作用。
臨床療效
三項安慰劑對照的臨床試驗結果,包括一項喹硫平劑量為每日75~750毫克的試驗顯示,喹硫平所致 EPS 發生率與安慰劑組 EPS 發生率或合用抗膽鹼能葯物 EPS 發生率無差異。
喹硫平不產生持久的催乳素升高現象。在一項多種固定劑量臨床試驗的結果中表明,不同喹硫平劑量組所出現的催乳素水平變化沒有差異,與安慰劑組之間也無差異。
臨床試驗顯示,喹硫平對治療精神分裂症的陽性和陰性症狀均有效。一項與氯丙嗪,兩項與氟哌啶醇對照的試驗顯示,喹硫平的短期療效與對照葯物相當。
毒理學研究
急性毒性研究
喹硫平的急性毒性很低。給小鼠和大鼠口服(500毫克/千克)或腹腔注射(100毫克/千克)後出現典型的抗精神病葯物的效應,包括活性減少,上瞼下垂,翻正反射喪失,流涎以及抽搐。
重復給葯毒性研究
給大鼠、狗和猴子重復使用喹硫平,可見預期的抗精神病葯物樣中樞神經系統作用(如低劑量時鎮靜、高劑量時震顫、抽搐或虛弱)。
由喹硫平或其代謝產物對多巴胺D2受體的拮抗作用所致的高催乳素血症在不同種系的動物中各不相同,但在大鼠最突出,在12個月的連續研究中發現了由此產生的一系列效應,包括乳腺增生,垂體重量增加,子宮重量下降和雌性發育加快。
與肝酶誘導相一致的對肝臟的可逆性形態學和功能影響見之於小鼠、大鼠和猴子。
甲狀腺細胞增生和相應的血漿甲狀腺激素水平的變化可見之於大鼠和猴子。
幾種組織,尤其是甲狀腺的色素沉著並不伴發任何形態學或功能上的影響。
在狗身上曾發生一過性心率增加,但不伴隨對血壓的影響。
在每日100毫克/千克給狗服用 6個月後發現有後三角性白內障,這與抑制了晶體膽固醇的生物合成相一致。在劑量達到每日225毫克/千克給予獼猴或嚙齒類動物均未發現白內障。在人類的臨床研究監測中未發現有與葯物有關的角膜渾濁。
所有的毒性研究中均未發現有中性粒細胞下降或粒細胞缺乏症。
致癌研究
在大鼠研究(每日劑量0,20,75 ,250毫克/千克)中發現,雌性大鼠各個劑量組乳腺癌的發生率有所增加,繼之以長期的高催乳素血症。
在雄性大鼠(每日250毫克/千克)和小鼠(每日250和750毫克/千克),甲狀腺泡細胞良性腺瘤樣變發病率增加。這與已知的嚙齒類動物所特定的由於肝臟對甲狀腺素的清除率增高結果相一致。
生殖毒性研究
與催乳素水平增高有關的效應(雄性的生殖能力有輕微的下降及假性妊娠,發情期延長,交尾前間期延長和受孕機率下降)可見於大鼠,但這與人類並沒有直接相關的意義,因為不同種系之間生殖過程的激素控制是不同的。
喹硫平無致畸作用。
致突變研究
遺傳毒理研究顯示,喹硫平無致突變及致斷裂作用。
【葯代動力學】
1.喹硫平口服後吸收良好,代謝完全。人類血漿中主要的代謝產物不具有明顯的葯理學活性。
2.進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。喹硫平的消除半衰期大約為7小時。血漿蛋白結合率為83%。
3.臨床試驗證實,每日兩次給葯時喹硫平是有效的。正電子發射斷層攝影術(PET)研究資料進一步證實,該葯對5-HT2和D2受體的佔位作用在給葯後可持續12小時。
4.喹硫平的葯代動力學是線性的,無性別差別。
5.老年人喹硫平的平均清除率較18~65歲成年人低30~50%。
6.嚴重腎損害(肌酐清除率低於30ml/min/1.73m2)和肝損害(穩定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%,但個體清除率值都在正常人群范圍之內。
7.喹硫平代謝較完全,服用放射性標記的喹硫平後尿或糞便中原形化合物僅占未改變的葯物相關物質的 5%以下。大約73%的放射活性物從尿中排出,21%從糞便中排出。
8.離體研究證實喹硫平的主要代謝酶為細胞色素P450酶系統的CYP3A4。
9.在 一項多劑量臨床試驗中,評價了健康志願者在酮康唑治療前或治療期間,服用喹硫平的葯代動力學。結果表明合用酮康唑導致喹硫平平均Cmax和AUC分別增加 235%和522%,相應的平均口服清除率減少84%。喹硫平的平均半衰期從2.6小時增加至6.8小時,但平均tmax未改變。
10.喹硫 平及其幾種代謝產物是細胞色素P450酶系1A2,2C9,2C19,2D6 和 3A4的弱抑制劑,但只在高於300~450毫克/日的人類有效劑量范圍的10~50倍的濃度時才出現。根據這些離體研究結果,喹硫平與其它葯物合用時不 易導致具有臨床意義的與細胞色素P450酶相關的葯物抑製作用。
【使用說明】
口服。一日2次,飯前或飯後服用。
成人
用於治療精神分裂症:
·治療初期的日總劑量為:第一日50毫克,第二日100毫克,第三日200毫克,第四日300毫克。
·從第四日以後,將劑量逐漸增加到有效劑量范圍,一般為每日300~450毫克。可根據患者的臨床反應和耐受性將劑量調整為每日150~750 毫克。
老年患者
與其它抗精神病葯物一樣,本品慎用於老年患者,尤其在開始用葯時。老年患者的起始劑量應為每日25毫克。隨後每日以25~50毫克的幅度增至有效劑量,但有效劑量可能較一般年輕患者低。
腎臟和肝臟損害患者
口服喹硫平後的清除率在腎臟和肝臟損害的患者中下降約25%。喹硫平在肝臟中代謝廣泛,因此應慎用於肝臟損害的患者。
對腎臟或肝臟損害的患者,本品的起始劑量應為每日25毫克。隨後每日以25~50毫克的幅度增至有效劑量。
或遵醫囑。
【禁忌事項】
禁用於對該產品的任何成份過敏的病人。
【適用人群】
富馬酸喹硫平片適用於治療精神分裂症。
【葯物作用】
1.由於喹硫平主要具有中樞神經系統作用,本品在與其它作用於中樞神經系統的葯物或含酒精的飲料合用時應當謹慎。
2.本品與鋰鹽制劑合用不會影響鋰的葯代動力學。
3.當本品(富馬酸喹硫平)與丙戊酸半鈉聯合用葯,丙戊酸和喹硫平的葯代動力學不會發生有臨床意義的改變。(丙戊酸半鈉是一穩定的配位化合物,含1:1摩爾比的丙戊酸鈉和丙戊酸)。
4.合用抗精神病葯物利培酮或氟哌啶醇不會顯著改變喹硫平的葯代動力學。但本品與硫利達嗪合用時會增加喹硫平的清除率。
5.喹硫平不會誘導與安替比林代謝有關的肝臟酶系統。但是,在一項多劑量臨床試驗中,評價了患者在卡馬西平(一種已知的肝酶誘導劑)治療前或治療期間,服用喹硫 平的葯代動力學。結果表明合用卡馬西平顯著增加了喹硫平的清除率。這種清除率的增加使喹硫平的全身吸收水平(按AUC計),比單獨服用時降低了13%;而 在部分患者可觀察到更顯著的效果。作為這種相互作用的結果,可出現較低的血漿濃度,因此對於每個患者應根據臨床反應考慮使用更高劑量的本品。應注意的是, 本品用於治療精神分裂症時每日最大推薦劑量為750mg/天,故僅在對個別患者認真評估了風險與獲益之後方可考慮持續使用更高的劑量。
6.本品和另一種微粒體酶誘導劑苯妥英合用也可增加喹硫平的清除率。如果將喹硫平與苯妥英或其它肝酶誘導劑(如巴比妥類、利福平)合用,為保持抗精神病症狀的效 果,應增加本品的劑量。如果停用苯妥英或卡馬西平或其它肝酶誘導劑並換用一種非誘導劑(如丙戊酸鈉)則本品的劑量需要減少。
7.在細胞色素酶 P450中,介導喹硫平代謝的主要酶類為CYP3A4。與西咪替丁(一種已知的P450酶抑制劑)合用不會改變喹硫平的葯代動力學。與抗抑鬱葯丙咪嗪(一 種已知的CYP2D6抑制劑)或氟西汀(一種已知的CYP3A4和CYP2D6 抑制劑)合用不會顯著改變喹硫平的葯代動力學。但如果本品與CYP3A4的強抑制劑(如唑類抗真菌葯或大環內酯類抗生素)合用需謹慎(見【注意事項】及 【葯代動力學】)。
【葯物過量】
1.在臨床試驗中,對於服用本品過量的經驗不多。有人曾服用本品至20g,未致死,而且患者完全恢復,無後遺症。在上市後的使用經驗中,非常罕見單服用本品過量後,導致死亡或昏迷的報告。
2.一般情況下,本品過量所報告的症狀和體征是該葯的已知葯理學作用的增強,即睏倦和鎮靜,心動過速和低血壓。
3.喹硫平無特異性解毒劑。遇到嚴重中毒的患者,應考慮多種葯物介入的可能性,並建議採取積極的監護措施,包括開辟良好的氣道,保證足夠的氧供和呼吸,同時監測和維持心血管系統功能。
4.應採取嚴密的醫療監護和監測,直到患者恢復。
【性狀】
25毫克片:圓形,6毫米,粉紅色,雙凸,包衣片劑。
100毫克片:圓形,8.5毫米,黃色,雙凸,包衣片劑。
200毫克片:圓形,11毫米,白色,雙凸,包衣片劑。
【制劑規格】
100mg*20粒。
【婦女用葯】
本品用於人類妊娠時的療效和安全性尚未肯定(對動物的生殖毒性資料見【葯理毒理】一節的毒理---生殖毒性研究部分)。因此,只有在獲益大於潛在危險的情況下本品才能用於妊娠中的患者。
喹硫平在人類乳汁中的排泄情況尚不清楚。哺乳婦女若服用喹硫平應勸其在服葯期間中斷哺乳。
【兒童用葯】
本品用於兒童和青少年的安全性和有效性尚未進行評價。
【老年人用葯】
1.在臨床試驗中,對於服用本品過量的經驗不多。有人曾服用本品至20g,未致死,而且患者完全恢復,無後遺症。在上市後的使用經驗中,非常罕見單服用本品過量後,導致死亡或昏迷的報告。
2.一般情況下,本品過量所報告的症狀和體征是該葯的已知葯理學作用的增強,即睏倦和鎮靜,心動過速和低血壓。
3.喹硫平無特異性解毒劑。遇到嚴重中毒的患者,應考慮多種葯物介入的可能性,並建議採取積極的監護措施,包括開辟良好的氣道,保證足夠的氧供和呼吸,同時監測和維持心血管系統功能。
4.應採取嚴密的醫療監護和監測,直到患者恢復。
【貯藏】
30℃以下存放。
【其它】
3年
⑧ why 富馬酸喹硫平吃了很好睡覺
喹硫平的一個常見的副反應就是嗜睡,時間長些會慢慢減輕,可以先一些事情做做,適量運動。
指導意見:
用葯方面建議將服葯時間改為睡前,如果影響嚴重,也可以考慮停葯,換用較輕導致嗜睡的葯物。