dpp4抑制劑價格多少

1. 捷諾維好嗎

捷諾維是一種DPP-4抑制劑，屬於腸促胰島素類葯物。它通過抑制DPP-4的分泌來延長GLP-1和GIP的作用時間，在做到降糖無低糖的同時還可以保護和修復β細胞，延緩病程發展。DPP-4抑制劑這種強效降糖葯，不僅可以控制血糖，還能幫助糖尿病患者避免體重增加，可以用一下。

2. dpp-4抑制劑 銷售價是多少錢

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Sitagliptin phosphate monohydrate是一種有效的DPP-IV抑制劑，在Caco-2細胞提取物中的IC50為19 nM。
10mM/1mL RMB 982 中國有現貨
200mg RMB 737 中國有現貨

Linagliptin是一種高效的，選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為1 nM。
10mM/1mL RMB 2620 中國有現貨
5mg RMB 1392 中國有現貨
10mg RMB 2211 中國有現貨

Vildagliptin (LAF-237)抑制DPP−4，IC50為2.3 nM。
10mM/1mL RMB 1638 中國有現貨
10mg RMB 1228 中國有現貨
25mg RMB 2211 中國有現貨

Saxagliptin是一種選擇性的，可逆的DPP4抑制劑，IC50為26 nM。
10mM/1mL RMB 3439 中國有現貨
10mg RMB 2620 中國有現貨
25mg RMB 5487 中國有現貨

Alogliptin是一種有效的，選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為<10 nM，比作用於DPP-8和DPP-9選擇性高10000倍以上。
10mM/1mL RMB 3030 中國有現貨
5mg RMB 2211 中國有現貨
10mg RMB 3849 中國有現貨

Trelagliptin 是高度選擇性的長效的DPP-4抑制劑。
5mg RMB 2022 中國有現貨
10mg RMB 2825 中國有現貨

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3. 十大類降糖葯物的特點及用葯注意事項，值得收藏

作者：中山大學孫逸仙紀念醫院 何紅艷

隨著糖尿病患病率的逐年遞增，大家對如何正確服用降糖葯物也越來越關注。口服降糖葯物種類較多，因作用機制不同和作用特點也不同，在葯物的選擇上應因人因病因葯而異，不能一概而論，接下來逸仙葯師介紹十大類降糖葯的特點及用葯注意事項，其中口服降糖葯八類，注射用降糖葯兩類。

一、雙胍類葯物

代表葯物：二甲雙胍

作用機制：改善胰島素敏感性，還可減少肝糖輸出、改善肌肉糖原合成和減少小腸內葡萄糖吸收。

優點：降糖效果好，尤其降空腹血糖效果好，且單獨使用不發生低血糖，可降低體重，有心血管的獲益；是國內外指南推薦的2型糖尿病患者首選（一線）用葯。

缺點：胃腸道反應多見。

注意事項：餐中或餐後服用可減輕胃腸道不良反應，長期使用的患者應適當補充維生素B12。

二、α-糖苷酶抑制劑

代表葯物：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇

作用機制：抑製糖苷鍵水解，延緩碳水化合物的吸收，降低餐後血糖。

優點：不引起低血糖，有降體重作用，尤其適用於我國以碳水化合物攝入為主的人群。是當前MD診治指南中推薦使用的一線葯，也是我國唯一獲得葡萄糖耐量受損適應證的葯物。

缺點：初用時有腹脹、排氣增多的胃腸道不良反應。

注意事項：禁用於慢性胃腸功能紊亂者、患腸脹氣而可能惡化的疾患、嚴重腎損的患者，18歲以下患者及孕婦不應使用。

三、磺醯脲類葯物

代表葯物：格列苯脲、格列齊特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。

作用機制：促進胰島素的分泌。因此，用此類葯的前提是患者有一定的胰島功能。

優點：降糖效果好。主要用於有一定β細胞功能、無磺脲類葯物使用禁忌的2型糖尿病患者；作為不適合使用二甲雙胍的 2 型糖尿病患者的治療首選，或其他口服降糖葯物治療血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者聯合用葯方案首選。

缺點：易發生低血糖風險及體重增加。肝功能不全者原則上禁用磺脲類葯物。腎功能不全者原則上禁用磺脲類葯物，但格列喹酮例外。

注意事項：對於半衰期較長的葯物更容易發生低血糖，比如格列本脲、格列美脲、格列齊特等。而短效制劑格列吡嗪、格列喹酮，因為作用時間短，發生低血糖反應的風險較小。磺醯脲類葯物可以聯合其他任何類型的不同降糖機制的降糖葯，但注意不可以同時使用兩種胰島素促泌劑。

四、格列奈類葯物

代表葯物：瑞格列奈、那格列奈。

作用機制：促進胰島素分泌。

優點：作用時間快，也被稱為餐時血糖調節葯，特別適合餐後血糖控制不好及進餐不規律的患者。因為此類葯物僅在進餐時促進胰島素的分泌，從而避免了空腹期間對胰島β細胞的不必要的刺激，不容易引起低血糖，也不易引起體重增加。

缺點：作用時間短暫，對空腹血糖控制欠佳。

注意事項：此類葯物主要適用於尚保留部分胰島功能的2型糖尿病患者。輕、中度腎功能不全的患者在醫生的指導下可以選擇格列奈類葯物中的瑞格列奈，因為其代謝產物絕大部分經過膽汁排泄，僅有少量經由腎臟排泄。

五、噻唑烷二酮類葯物

代表葯物：吡格列酮、羅格列酮。

作用機制：降低胰島素抵抗，改善胰島素的敏感性。

優點：對於腹型肥胖患者、非酒精性脂肪肝、胰島素抵抗明顯者效果好，單獨用葯不引起低血糖。

缺點：起效較慢，心功能不全患者可增加心衰風險（心功能3級以上禁用），老年婦女增加骨折的發生風險，因可引起水鈉瀦留，可導致體重稍增（與胰島素聯用更明顯）等。

注意事項：不做一線用葯，建議在其他類葯物效果均不佳時再使用。心衰、肺水腫患者忌用。活動性肝病或轉氨酶升高超過正常上限 2.5 倍的患者禁用本類葯物。

六、DPP-4抑制劑

代表葯物：西格列汀、利格列汀、阿格列汀、沙格列汀、維格列汀

作用機制：降低腸促胰素（GLP-1）的失活，增加GLP-1在血液中的濃度，促進胰島素的分泌，同時抑制胰高血糖素分泌來降血糖。

優點：一般不發生低血糖，不增加體重，無胃腸道反應，安全性和耐受性高。

缺點：普遍價格較高。有頭痛、頭暈、鼻咽炎、咳嗽等不良反應，但發生率很低。

注意事項：注意有嚴重超敏反應發生的可能。心衰患者避免選擇沙格列汀。

七、GLP-1受體激動劑

代表葯物：利拉魯肽、艾塞那肽、利司那肽、度拉糖肽等。

作用機制：激動GLP-1受體，以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌，抑制胰高糖素分泌，延緩胃排空，通過中樞性食慾抑制來減少進食量。

優點：能較好的控制血糖和降低體重，用於二甲雙胍類和磺脲類不能有效控制血糖的患者的治療。

缺點：常見的不良反應是胃腸道不適，主要有惡心、嘔吐、腹瀉等症狀，但多數患者隨著使用期限的延長能夠逐漸適應。

注意事項：嚴重胃腸道疾病患者、妊娠期和哺乳期婦女以及兒童不推薦使用；若懷疑發生胰腺炎，應該立即停用。

八、SGLT-2抑制劑

代表葯物：達格列凈、恩格列凈、卡格列凈等。

作用機制：抑制SGLT-2活性，減少腎臟對葡萄糖的重吸收，增加尿糖排出來降血糖。

優點：低血糖發生風險低，有降體重、降血壓、降尿酸作用；同時有腎臟、心血管保護作用。

缺點：個別患者用該類葯物後易發生泌尿生殖系感染。

注意事項：可增加尿路及生殖道感染風險，患者應適量增加飲水，並保持外陰清潔。若出現尿路感染和生殖道感染，需及時對症治療。對於血容量不足的患者，建議在開始本品治療之前糾正這種情況。

九、胰島素類葯物

代表葯物：動物胰島素、人胰島素、胰島素類似物；按照起效的快慢，人胰島素又分為短效（如人胰島素R）、中效（如人胰島素N）、預混（如人胰島素30R）。胰島素類似物有速效（如門冬胰島素、賴脯胰島素）、預混（如門冬胰島素30、賴脯胰島素25）、長效（甘精胰島素、地特胰島素、德谷胰島素）。

作用機制：葯理作用與胰島素相同。

優點：因胰島素類似物更符合人體胰島素分泌模式，目前臨床應用較多，具有不增加體重、注射時間靈活、低血糖發生率低的優點，目前在臨床應用較廣。胰島素尤其適用於口服降糖葯治療血糖控制不佳者。對於新診斷但血糖很高的 2 型糖尿病患者，尤其是體重下降者，此時可以首選胰島素治療。

缺點：低血糖和增加體重。

注意事項：當患者自覺有低血糖的症狀卻無法監測血糖時，不要等待，應立即口服高糖飲料或食物。

十、中成葯

代表葯物：消渴丸、消糖靈片、消渴降糖膠囊、降糖膠囊、十味降糖膠囊和糖維膠囊等。

作用機制：滋陰清熱，補腎益精。

優點：利用中西葯結合，充分發揮中醫葯的優勢，從而提高糖尿病患者的 健康 水平。

缺點：降糖效果不明確。

注意事項：有的中成葯復方制劑含有西葯化學成分格列苯脲，比如消渴丸，使用時需注意避免與磺脲類葯物聯合使用。

以上逸仙葯師整理了十類降糖葯物的代表葯物、作用機制、優缺點及使用注意注意，供大家學習參考，實用性很強，建議收藏！

4. 磷酸西格列汀用什麼葯代替

用利格列汀，歐唐寧代替，這個葯是進口葯，比西格最大的優勢是不傷肝腎，但是價格相當。我是歐唐寧廠家可以內購，但也優惠不多

5. 曲格列汀在日本多少錢

日本，大概1500四片，比較貴。

曲格列汀 （英文名：Zafatek、Trelagliptin succinate）由是 日本武田 研發銷售。該葯是一種超長效 二肽基肽酶 IV（DPP-4）抑制劑，每周口服一次，而目前同類口服葯至少需要每天口服一次。曲 格列汀 的用葯優勢無疑將為糖尿病患者提供更為方便的治療選擇。同時曲 格列汀 只會在血糖值高時起效，避免因過量服用產生低血糖的症狀。安全有效。

6. 目前治療2型糖尿病最好的葯是曲格列汀嗎

「曲格列汀琥珀酸鹽」（以下簡稱為「曲格列汀」），是全球上市的第一個一周服用一次的口服降糖葯物，2015年3月首次在日本上市。

曲格列汀是一種超長效的二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑，DPP-4 抑制劑是一類近年上市的新型口服降糖葯物。提到DPP-4，不得不提一下胰高血糖素樣肽-1（GLP-1)。

正常生理情況下，當人進餐後，小腸上皮會分泌GLP-1，刺激胰島素分泌，同時抑制胰高血糖素分泌， 這樣一來餐後血糖就會既不高也不低。

但遺憾的是，這種GLP-1物質被分泌出來之後沒多久，就會被體內的DPP-4酶所降解，無法發揮作用。科學家發現這一情況後，通過堅持不懈的努力，設計出了一種新型的降糖葯物，稱為DPP-4抑制劑，顧名思義，就是能夠抑制DPP-4降解GLP-1，使得GLP-1多發揮一會兒降糖作用。

根據這個機理，新的降糖葯物誕生了。目前中國市場上已經有好幾種DPP-4抑制劑，臨床大夫給患者的選擇也越來越多。如西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、維格列汀等，這些DPP-4抑制劑除了維格列汀是一日兩次口服之外，其他都是一日一次即可。

那麼，曲格列汀是怎麼回事呢？

曲格列汀憑什麼能夠一周服用一次？

目前發表的所有針對曲格列汀這個葯物的臨床研究均是在日本本土進行的。

研究結果為：日本健康男性志願者，服用曲格列汀100毫克，過了一周後， 檢測發現對於DPP-4酶的活性抑制率達到66.76%。如果每周服用一次100毫克曲格列汀，12周後再復查抑制率，可以達到77.4%。

由此可見，曲格列汀作用持久，一周服用一次，完全可以達到有效抑制DPP-4活性的目的，而其他同類型葯只能抑制幾個到十幾個小時，需要每日給葯才行。

一周一次的曲格列汀降糖作用到底怎麼樣？

在曲格列汀的Ⅱ期臨床研究中（所謂Ⅱ期臨床研究是在患者中進行，主要針對葯物的治療作用進行初步評價，當然也會同時評價其可能出現的毒副作用），322例經飲食和運動干預無效的糖尿病病人，接受曲格列汀一周一次或者安慰劑治療12周。

最終的研究結果提示：與對照組（即服用安慰劑的病人）相比，服用曲格列汀的病人糖化血紅蛋白低0.55%左右。

另外， 在這項研究中還發現，曲格列汀可以有效降低空腹血糖，服用曲格列汀12周後，空腹血糖平均可以下降0.55mmol/L左右。

在曲格列汀的Ⅲ期臨床研究中（所謂Ⅲ期臨床研究是指治療作用確證階段，包括治療劑量的設定等），同為DPP-4抑制劑的曲格列汀（一周一次）與阿格列汀（一日一次）相比，同樣用葯24周後，曲格列汀的降糖療效總體與阿格列汀相似，控制空腹血糖作用稍弱於阿格列汀，控制餐後2小時血糖的程度兩個葯物基本相似。

曲格列汀的安全性怎麼樣？

文獻中報道的曲格列汀的不良反應大多比較輕微，目前報道最多的是鼻咽炎。

低血糖也是糖尿病患者比較關心的問題，因為一次嚴重的低血糖有可能引起心肌梗死或腦梗死等不良後果。這也是口服降糖葯物最常見的不良反應。目前在所有有關曲格列汀的臨床研究中，並沒有發現造成嚴重低血糖的報道。

迄今為止，僅報道了兩例病人服用曲格列汀後出現嚴重不良反應的事件，一例病人服用50毫克一周一次的曲格列汀後出現了小腸結腸炎，另一例病人服用200毫克一周一次的曲格列汀後發生了糖尿病性壞疽。

不過，臨床研究最終並沒有證實這兩例嚴重不良事件與曲格列汀有明確的因果關系。

如果存在腎功能不全，曲格列汀能用嗎？

對於中度腎功能不全的病人， 曲格列汀需要減半服用，也就是每周服用50毫克。

中度腎功能不全是指男性肌酐水平在1.4～2.4毫克/分升，女性肌酐水平在1.2～2.0毫克/ 分升，如果能夠估算肌酐清除率， 大約在30～50毫克/分鍾。

如果肌酐水平超出前述指標的上限，或者肌酐清除率低於30毫克/分鍾，則不推薦服用曲格列汀。

因為迄今為止，尚未聽說曲格列汀在中國有進行臨床研究的計劃， 而根據目前的規定， 如果新葯，不在中國進行臨床研究，缺乏中國人群的證據，基本不可能被批准應用於臨床。因此這個葯近幾年內不會在中國上市。

7. 呵格列汀多少錢一合

大概五六十塊一盒，沙格列汀ONGLYZA™ (saxagliptin沙格列汀片)是一種高效二肽基肽酶-4（Dipeptidyl Peptidase 4，DPP-4）抑制劑，通過選擇性抑制DPP-4，可以升高內源性胰高血糖素樣肽-1（Glucagon-like Peptide-1，GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素釋放多肽（Glucose-dependent Insulinotropic Peptide，GIP）水平，從而調節血糖。

8. 治療糖尿病的特效葯

洋參黃精丸就不錯的。十六種中葯成分。去淘寶找「草根魅力98」的有賣沒有掛，價格太低廠家不讓掛，你加了直接問就行。

9. 磷酸西格列汀片說明書

磷酸西格列汀片(捷諾維)單葯治療，本品配合飲食控制和運動，用於改善2型糖尿病患者的血糖控制。下面是我整理的磷酸西格列汀片說明書，歡迎閱讀。

磷酸西格列汀片商品介紹

通用名：磷酸西格列汀片

生產廠家: Merck Sharp & Dohme Italia SPA

批准文號：國葯准字J20140095

葯品規格：100mg*7片*2板

葯品價格：￥125元

磷酸西格列汀片說明書

【通用名稱】磷酸西格列汀片

【商品名稱】磷酸西格列汀片(捷諾維)

【拼音全碼】LinSuanXiGeLieTingPian(JieNuoWei)

【主要成份】磷酸西格列汀。化學名稱：7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氫-3-(三氟甲基)-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸鹽(1：1)一水合物。分子式：C16H15F6N5O•H3PO4•H2O

【性狀】100mg:淺褐色薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。

【適應症/功能主治】單葯治療，磷酸西格列汀片(捷諾維)配合飲食控制和運動，用於改善2型糖尿病患者的血糖控制。

【規格型號】100mg*7s*2板

【用法用量】磷酸西格列汀片(捷諾維)單葯治療的推薦劑量為100mg每日一次。磷酸西格列汀片(捷諾維)可與或不與食物同服。腎功能不全的患者輕度腎功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min，相應的血清肌酐水平大約為男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷諾維)時，不需要調整劑量。中度腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min，相應的血清肌酐水平大約為男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷諾維)時，劑量調整為50mg每日一次。嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min，相應的血清肌酐水平大約為男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病(ESRD)患者服用磷酸西格列汀片(捷諾維)時，劑量調整為25mg每日一次。服用磷酸西格列汀片(捷諾維)不需要考慮血液透析的時間。由於需要根據患者腎功能調整劑量，因此開始使用磷酸西格列汀片(捷諾維)治療之前建議對患者腎功能進行評估，之後定期評估。

【不良反應】在磷酸西格列汀片(捷諾維)的上市後使用過程中發現了以下不良反應。由於這些不良反應來自人數不定的人群自發性報告，因此通常無法可靠估計這些不良反應的發生率或確定不良反應與葯物暴露之間的因果關系。超敏反應，包括過敏反應、血管性水腫、皮疹、蕁麻疹、皮膚血管炎以及剝脫性皮膚損害，包括Stevens-Johnson綜合征[參見禁忌和注意事項]。肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎;胰腺炎。

【禁忌】對磷酸西格列汀片(捷諾維)中任何成份過敏者禁用。

【注意事項】磷酸西格列汀片(捷諾維)不得用於1型糖尿病患者或治療糖尿病酮症酸中毒。腎功能不全患者用葯：磷酸西格列汀片(捷諾維)可通過腎臟排泄。為了使腎功能不全患者的磷酸西格列汀片(捷諾維)血漿濃度與腎功能正常患者相似，在中度和重度腎功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病患者中，建議減少磷酸西格列汀片(捷諾維)的劑量。參見用法用量，腎功能不全患者。與磺醯脲類葯物聯合使用時發生低血糖：在磷酸西格列汀片(捷諾維)單葯治療或與已知不導致低血糖的葯物(即：二甲雙胍或吡格列酮)進行聯合治療的臨床試驗中，接受磷酸西格列汀片(捷諾維)治療的患者報告的低血糖發生率與安慰劑組相似。與其它抗高血糖葯物和磺醯脲類葯物聯合使用時的情況相似，當磷酸西格列汀片(捷諾維)與已知可導致低血糖的磺醯脲類葯物聯合使用時，磺醯脲類葯物誘導的低血糖發生率高於安慰劑組。因此，為了降低磺醯脲類葯物誘導發生低血糖的風險，可以考慮減少磺醯脲類葯物的劑量。目前尚未充分研究磷酸西格列汀片(捷諾維)與胰島素的聯合使用。超敏反應：磷酸西格列汀片(捷諾維)上市後在患者的治療過程中發現了以下嚴重超敏反應。這些反應包括過敏反應、血管性水腫和剝脫性皮膚損害，包括Stevens-Johnson綜合征。由於這些反應來自人數不定的人群自發性報告，因此通常不可能可靠地估計這些反應的發生率或確定這些不良反應與葯物暴露之間的因果關系。這些

【兒童用葯】目前，尚未確定磷酸西格列汀片(捷諾維)在18歲以下兒童患者中使用的安全性和有效性。

【老年患者用葯】臨床研究中，磷酸西格列汀片(捷諾維)在老年患者(≥65歲)中使用的安全性和有效性與較年輕的患者(<65歲)是相當的。不需要依據年齡進行劑量調整。老年患者更易存在腎功能不全;同其他年齡患者一樣，對於嚴重腎功能不全患者需進行劑量調整。

【孕婦及哺乳期婦女用葯】在胚胎器官形成期，大鼠和家兔口服給予西格列汀的劑量分別高達250mg/kg和125mg/kg時未產生畸形(按照成人每日推薦劑量100mg計算，分別達人體暴露量的32倍和22倍)。在大鼠口服給予劑量達每日1000mg/kg時，觀察到胚胎肋骨畸形(缺失、發育不全和波狀肋骨)的發生率有輕度升高(按照成人每日推薦劑量100mg計算，大約是人體暴露量的100倍)。在大鼠口服給予劑量達每日1000mg/kg時，觀察到雄性和雌性後代斷奶前平均體重有輕微降低，雄性後代斷奶後體重增加。然而，動物生殖研究結果並不總是能夠預測人體的反應情況。目前沒有在懷孕婦女中進行充分的和對照良好的研究;因此，磷酸西格列汀片(捷諾維)在懷孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖葯物一樣，不建議在懷孕女性中使用磷酸西格列汀片(捷諾維)。

【葯物相互作用】在葯物相互作用研究中，西格列汀對以下葯物的葯代動力學不存在具有臨床意義的影響：二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕葯。根據這些數據，西格列汀不會對CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產生抑製作用。根據體外研究數據，西格列汀也不會抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或誘導CYP3A4。在2型糖尿病患者中，二甲雙胍每日兩次多劑給葯與西格列汀聯合治療不會顯著改變西格列汀的葯代動力學。在2型糖尿病患者中進行了人群葯代動力學分析顯示，聯合用葯不會對西格列汀的葯代動力學產生具有臨床意義的影響。接受評估的葯物是2型糖尿病患者常用的葯物，其中包括降膽固醇葯物(例如：他汀類葯物、貝特類葯物、依折麥布);抗血小板葯物(例如：氯吡格雷);抗高血壓葯物(例如：ACE抑制劑、血管緊張素受體阻斷劑、β受體阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、氫氯噻嗪);鎮痛劑和非甾體類抗炎葯(例如：萘普生、雙氯芬酸、塞來考昔);抗抑鬱葯物(例如：布普品、氟西汀、舍曲林);抗組胺類葯物(例如：西替利嗪);質子泵抑制劑(例如：奧美拉唑、蘭索拉唑)以及治療勃起功能障礙的葯物(例如：昔多芬)。地高辛與西格列

【葯物過量】在健康受試者中進行的對照臨床研究中，磷酸西格列汀片(捷諾維)單劑量給葯達800mg耐受性良好。僅在一項給葯劑量達800mg的研究中，觀察到心電圖QTc間期有輕微延長，這些變化沒有臨床意義。目前沒有劑量大於800mg的人體用葯經驗。在多劑給葯I期研究中，連續達10天服用磷酸西格列汀片(捷諾維)達每日600mg和每日400mg達28天，未觀察到劑量相關的臨床不良反應。在出現葯物服用過量時，採用通常的支持措施是合理的，例如從胃腸道中排出未被吸收的葯物，採用臨床監測(包括獲取心電圖)，以及如有必要可採用支持治療。西格列汀可少量經透析清除。在臨床研究中，大約13.5%的葯物可以經3至4小時的血液透析被清除。如果臨床情況需要，可以考慮延長血液透析時間。尚不清楚西格列汀是否能經腹膜透析被清除。

【葯理毒理】磷酸西格列汀片(捷諾維)是一類被稱為二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖葯物，在2型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。腸促胰島激素包括胰高糖素樣多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽(GIP)，由腸道全天釋放，並且在進餐後水平升高。腸促胰島激素是參與葡萄糖內環境穩態生理學調控的內源性系統的一部分。當血糖濃度正常或升高時，GLP-1和GIP可通過涉及環磷腺苷的細胞內信號途徑增加胰腺β細胞合成並釋放胰島素。在2型糖尿病動物模型中，GLP-1或DPP-4抑制劑治療可以改善胰腺β細胞對葡萄糖的反應性並促進胰島素的生物合成與釋放。隨著胰島素水平的升高，組織對葡萄糖的攝取作用增加。此外，GLP-1還可以抑制胰腺α細胞分泌胰高糖素。胰高糖素濃度的降低和胰島素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，從而降低血糖水平。GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依賴性，當血糖濃度較低時，GLP-1不會促進胰島素釋放，也不會抑制胰高糖素分泌。當葡萄糖水平高於正常濃度時，GLP-1和GIP促進胰島素釋放的作用增強。此外，GLP-1不會損傷機體對低血糖的正常胰高糖素釋放反應。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，後者可以快速水解腸促胰島激素，產生非活性產物。西格列汀能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過增加活性腸促胰島激素水平，西格列汀能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放並降低胰高糖素水平。對於存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰島素和胰高糖素水平發生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c(HbA1c)並降低空腹血糖和餐後血糖水平。西格列汀的葡萄糖依賴性作用機制與磺醯脲類葯物的作用機制不同，即使在葡萄糖水平較低時，磺醯脲類葯物也可增加胰島素分泌，從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導致低血糖。西格列汀是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑，在治療濃度下不會抑制與DPP-4密切相關的DPP-8或DPP-9。在2型糖尿病患者中，單次口服磷酸西格列汀片(捷諾維)可在24小時內抑制DPP-4酶活性，從而使活性GLP-1和GIP的循環濃度升高2至3倍、增加胰島素和C肽的血漿水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖並減少口服葡萄糖負荷或進食後的血糖波動。在二甲雙胍單葯治療後血糖控制不良的2型糖尿病患者參加的臨床研究

【葯代動力學】對西格列汀葯代動力學特徵的研究已經在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進行。健康受試者口服給葯100mg劑量後，西格列汀吸收迅速，服葯1至4小時後血漿葯物濃度達峰值(Tmax中值)。西格列汀的血葯AUC與劑量成比例增加。健康志願者單劑量口服100mg後，西格列汀的平均血葯AUC為8.52μM•hr，Cmax為950nM，表觀終末半衰期(t1/2)為12.4小時。服用西格列汀100mg達到穩態時的血漿AUC與初次給葯相比增加約14%。個體自身和個體間西格列汀AUC的變異系數較小(5.8%和15.1%)。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的葯代動力學指標大體相似。西格列汀的絕對生物利用度大約為87%。因為磷酸西格列汀片(捷諾維)和高脂肪餐同時服用對葯代動力學沒有影響，磷酸西格列汀片(捷諾維)可以與或不與食物同服。健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg平均穩態分布容積大約為198公升。西格列汀可逆結合血漿蛋白的結合率較低(38%)。西格列汀主要以原型從尿中排泄，代謝僅是次要的途徑。大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄的。口服[14C]標記的西格列汀後，從西格列汀的代謝產物中檢測到大約16%的放射活性。檢測到6種微量的代謝產物，且對於西格列汀抑制血漿DPP-4的活性沒有作用。體外試驗證實了參與西格列汀少量代謝過程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。健康受試者口服[14C]標記的西格列汀一周內，由糞便(13%)或由尿(87%)中檢測出的放射性活性約100%。西格列汀口服給葯100mg表觀終末半衰期t1/2大約為12.4小時，腎清除率大約為350mL/min。西格列汀的排泄主要通過腎臟清除和腎小管的主動分泌。西格列汀是人類有機陽離子轉運子-3(hOAT-3)的作用底物，hOAT-3可能參與腎臟對西格列汀清除。hOAT-3與西格列汀轉運的臨床相關性未明。西格列汀也是一種p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也參與介導了腎臟對西格列汀的清除。然而，p-糖蛋白的抑制劑環孢黴素，並不會減少西格列汀的腎臟清除。輕度腎功能不全的患者與對照的正常健康受試者相比，對西格列汀的血漿濃度影響沒有臨床意義。與對照的正常健康受試者相比，觀察到中度腎功能不全的患者西格列汀血漿AUC大約增加2倍;重度腎功能不全和終末期腎病正在進行透析的患者，觀察到西格列汀血漿AUC大約增加4倍。西格列汀可以少量被透析清除(用葯

【貯藏】30°C以下

【包裝】鋁塑板包裝，7片/板;2板/盒。

【有效期】24月

【執行標准】JX20070124

【批准文號】國葯准字J20140095

【生產企業】MerckSharp&DohmeItaliaSPA

磷酸西格列汀片(捷諾維)的功效與作用磷酸西格列汀片(捷諾維)單葯治療，本品配合飲食控制和運動，用於改善2型糖尿病患者的血糖控制。

磷酸西格列汀片服用常見問題

糖尿病和患者的飲食習慣是息息相關的，二型糖尿病又叫肥胖型糖尿病，在使用葯物治療的同時要控制飲食，配合運動。捷諾維磷酸西格列汀片是第一個批准用於治療2型糖尿病的DPP-4抑制劑，明顯降低患者血糖。那麼，磷酸西格列汀片有什麼不良反應?

磷酸西格列汀片的不良反應是可能出現超敏反應;肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎。磷酸西格列汀在服用過程當中，會出現輕微的胃腸道不適的情況，造成拉肚子或者便秘等情況的發生，這種不適的情況一般是短暫臨時出現的。不過值得注意的是，磷酸西格列汀不會導致像其他降糖葯物因為過量服用而導致的低血糖的情況發生。

磷酸西格列汀屬於一類全新的突破性創新葯物—二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑，也能夠同時提高一種被稱為“腸促胰島激素”的生理機制，通過影響胰腺中的β細胞和α細胞來調節葡萄糖水平。磷酸西格列汀的相對吸收速度較快，平均達峰時間為在葯物吸收後1～4h，且不受飲食影響，療效持續時間長，一般每日服用1次即可。

磷酸西格列汀的代謝途徑主要是通過腎臟直接排出，其餘的經肝臟代謝後排出。因此對於腎臟功能不好的患者，應適當減少其用量。例如對於輕度腎功能損害患者，只需用葯量的一半左右，對於重度腎功能損害，只需用葯量的四分之一左右，因此對於重度肝、腎功能不全者不建議使用。