羥基喜樹鹼價格多少
㈠ 10-羥基喜樹鹼的合成路線有哪些
基本信息:
中文名稱
10-羥基喜樹鹼
中文別名
伊立替康相關物質A;(S)-10-羥基喜樹鹼;10
-
羥基喜樹鹼;羥基喜樹鹼;(S)-4-乙基-4,9-二羥基-1H-吡喃並[3',4':6,7]吲嗪並[1,2-b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮;(S)-4-乙基-4,9-二羥基-1H-吡喃並[3',4':6,7]吲嗪並[1,2-B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮;
英文名稱
10-Hydroxycamptothecin
英文別名
Hydroxycamptothecine;Irinotecan
Related
Compound
A;Camptothecin,hydroxy;Hydroxycamptothecin;10-Hydroxy
camptothecin;10-OH-camptothecin;10-hydroxycamptothecine;HCPT;10-Hydroxycamptochecin;10-hydroxy-CPT;
CAS號
19685-09-7
合成路線:
1.通過喜樹鹼合成10-羥基喜樹鹼,收率約49%;
2.通過9-甲氧基喜樹鹼合成10-羥基喜樹鹼,收率約84%;
更多路線和參考文獻可參考http://ke.molbase.cn/cidian/37354
㈡ 羥基喜樹鹼怎麼用,注意事項
【通用名】羥基喜樹鹼 【別名】 10-羥基喜樹鹼 , 羥喜樹鹼,羥基喜樹鹼【外文名】Hydroxycamptothecine ,OPT, HPT 【化學名稱】4-乙基-4,10一二羥基1H吡喃並3,4;6,7一吲嗪並(1,2b)喹啉-3,14-(4H,12H)二酮。【適應症】 用於胃癌、肝癌
㈢ 羥喜樹鹼的基本信息
【通用名】羥基喜樹鹼
【別名】 10-羥基喜樹鹼 , 羥喜樹鹼,羥基喜樹鹼
【外文名】Hydroxycamptothecine ,OPT, HPT
【化學名稱】4-乙基-4,10一二羥基1H吡喃並3,4;6,7一吲嗪並(1,2b)喹啉-3,14-(4H,12H)二酮。
【適應症】 用於胃癌、肝癌、頭頸癌及白血病治療。
【用量用法】 靜註:每次4~8mg,用10~20ml等滲鹽水稀釋,每日或隔日1次,1療程60~120mg。
【葯理毒理】本品通過抑制拓撲異構酶I而發揮細胞毒作用,使DNA不能復制,造成不可逆的DNA鏈破壞,從而導致細胞死亡。
【性狀】本品為黃色澄明液體。
【注意事項】 1.胃腸道反應有惡心、嘔吐。 2.骨髓抑制,主要使白細胞下降。 3.少數病人有脫發、心電圖改變及泌尿道刺激症狀,但遠較喜樹鹼為輕。
【禁忌】 對本品過敏者禁用。
【規格】 注射用羥基喜樹鹼:每支2mg。
【葯物過量】可引起嚴重骨髓抑制,臟器功能損害。
【貯藏】遮光,密閉保存。
㈣ 伊立替康和羥基喜樹鹼是什麼關系兩者有什麼關系和區別
伊立替康和羥基喜樹鹼都是喜樹鹼類
前者主要適應症是晚期腸癌
羥基喜樹鹼現在很少人用了,原來是日本人研發的葯物
㈤ 羥基喜樹鹼 鹽酸吉西他濱 這兩個葯,哪個對術後膀胱癌的灌注效果好
問題分析:
你好,根據你所述的 ,鹽酸吉西他濱單用於小細胞肺癌,但是兩者和用對膀胱癌效果不錯,
意見建議:
你好,現在醫院還是醫德高尚的醫生多,費用高,不是醫生決定的,我岳父是肺癌,用紫杉醇,一次5000多塊,
㈥ 7乙基-10羥基喜樹鹼是親水的還是疏水的
7乙基-10羥基喜樹鹼疏水的,多了一個羥基要比7-乙基喜樹鹼,喜樹鹼在水裡的溶解度大點,不過相對於別的親水性物質來說它的溶解度小的很。。幾乎可以忽略
㈦ 10-羥基喜樹鹼的貯藏運輸:
2-8℃密封乾燥避光保存 10-羥基喜樹鹼 1. 產品名稱:10-羥基喜樹鹼
2. 分子式及分子量: C20H216N2O5 = 364.357
3. CAS. NO:19685-09-07
4. 理化性質:黃色棱狀一水合物結晶, MP268 – 270 ( 266 – 270 ) ℃ ( 分解 ),[ α ] a - 147 ° ( C = 0.674 , 在吡啶中 ) , 微溶於甲醇、氯仿、吡啶等有機溶劑,不溶於水,在氯仿甲醇中結晶得本品, MP258 - 263 ℃,見光不穩定,與酸不能成鹽,與氫氧化鈉反應因開環成鈉鹽。
5. 生產工藝:(1)本品從提取喜樹鹼的肺葉中進一步提取製成;
(2)喜樹鹼合成而得。
6. 質量標准: 檢測標准
標准
性狀
淡黃色結晶粉末 , 無味
鑒別
(1)紫外吸收 ,應符合規定;
(2)紅外吸收光譜與對照品的圖譜一致 。
旋光度
-42.5 °~ -45.0 °
乾燥失重
≤ 3.0 %
含量(干品計)
98.0-101.0%
重金屬屬
≤ 10ppm
( 灼燒殘渣 )
≤ 0.1%
溶解性
在水中不溶解,在乙醇 - 氯仿中易溶,在乙醚中微溶
含量規格
≥ 98.0% ; 99.0% 10-羥基喜樹鹼
【別名】 羥喜樹鹼,羥基喜樹鹼
【CAS編號】67656-30-8
【外文名】10-Hydroxycamptothecin, Hydroxycamptothecine ,HCPT, HPT
【分子式】C20H16N2O5
【分子量】364.35
【純度】99%以上,檢測方法HPLC。
【適應症】 用於胃癌、肝癌、頭頸部癌及白血病治療。
【用量用法】 靜註:每次4~8mg,用10~20ml等滲鹽水稀釋,每日或隔日1次,1療程60~120mg。
【注意事項】 1.胃腸道反應有惡心、嘔吐。 2.骨髓抑制,主要使白細胞下降。 3.少數病人有脫發、心電圖改變及泌尿道刺激症狀,但遠較喜樹鹼為輕。
【規格】 注射用羥基喜樹鹼:每支2mg。
10-羥基喜樹鹼 對照品 【名稱】10-羥基喜樹鹼
【別名】
【英文名】10-Hydroxycamptothecin
【分子式】C20H16N2O5
【分子量】364.35
【CAS號】64439-81-2
【檢測方式】高效液相色譜法HPLC≥98%
【規格】20mg 50mg 100mg 500mg 1g (可根據客戶需求包裝)
【性狀】 本品為淡黃色結晶性粉末
【作用與用途】本品用於含量測定。
【提取來源】
為源於珙桐科植物喜樹camptotheca acuminata Decne的果實、葉,
【葯理性質】
遇光易變質,微有引濕性,在氯仿8份與甲醇2份的溶液中有右旋性。在乙醇、氯仿等有機溶劑中微溶,在水中不溶,在稀鹼溶液中溶解。10-羥基喜樹鹼是喜樹鹼分子的第10位碳原子的氫被羥基取代,是從喜樹中提取的另一種生物鹼,因此可認為是喜樹鹼的天然衍生物。。
【用法】檢測條件:乙腈-水(30-70)檢測波長:254nm (僅供參考)
【貯藏方法】
2-8°C,避光保存。
【注意事項】 本品應在低溫下保存,長時間在暴露在空氣中,含量會有所降低。
㈧ 7-乙基-10-羥基喜樹鹼是植物半合成醫葯中間體嗎和全合成產品有何區別
本品從乙醇中結晶為淡黃色針狀結晶,見光易變質, MP228 ~ 235 ℃ ( 分解 ) ,微溶於甲醇 . 乙醇 . 氯仿.不溶於水,溶於二甲基甲醯胺及氯仿甲醇混合液,與酸不能成鹽, 與氫氧化鈉反應開環生成鈉鹽。 本品為淡黃色結晶性粉末,溶於二甲基亞碸,微溶於甲醇,不溶於乙醚。 用 途:7-乙基-10-羥基喜樹鹼是制備抗腫瘤葯鹽酸伊立替康(CPT-11)的關鍵中間體。
㈨ 羥基喜樹鹼膀胱灌注副作用
該葯副作用一般公認的有以下幾種:
1、輕微胃腸道反應,發生率為18.5%;
2、白細胞減少,發生率為11%;
3、脫發,發生率為35%。
根據專業文獻的報道,兩者療效基本相同,但是羥喜樹鹼副作用明顯輕於絲裂黴素。
羥喜樹鹼注射液:5mg/2ml
158元/支
生產單位:黃石飛雲
絲裂黴素注射液:2mg/支
21元/支
生產企業:日本協和
㈩ 喜樹有什麼作用
葯理作用
抗腫瘤作用
喜樹果、根皮的醇提取物對動物移植性腫瘤,均有一定抑製作用。喜樹果或根皮中所含喜樹鹼及其衍生物,具有較強的抗癌活性。喜樹鹼體外對白血病L1210有明顯的抑製作用,ID50為1.36 ×l0(-4)μm/ml;對HeLa細胞和多種腫瘤細胞均有抑製作用。喜樹鹼0.25-25mg/kg腹腔注射,連續7-10天,可延長白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠的生存時間1倍以上。對白血病L615和腹水型肝癌小鼠也可延長其生存時間。對小鼠Lewis肺癌、黑色素瘤B16、腦瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256癌肉瘤及吉田肉瘤等多種實體瘤,均有明顯抑製作用。喜樹鹼對小鼠白血病L1210和P388的各種耐葯瘤株,也有抑製作用。10-羥基喜樹鹼1-2mg/kg,腹腔注射,連續7-9天,可明顯延長白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、網織細胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大鼠等的生存時間119%-280%。對小鼠肉瘤180、肉瘤37、宮頸癌U14、大鼠W256癌肉瘤等實體瘤生長均能抑制。
喜樹鹼主要肢壞瘤細胞DNA結構,又抑制DNA聚合酶而影響DNA的復制。對細胞周期中S期有明顯抑製作用,對G1期和G2期細胞亦有影響,對G0期細胞沒有作用。喜樹鹼1mg/ml體外培養,能抑制HeLa細胞和L5178Y等細胞的DNA和RNA的合成,但在相同的濃度作用下,對大鼠肝、腦細胞的線粒體並不抑制,表明喜樹鹼對腫瘤細胞的作用大於對正常細胞的作用。喜樹鹼多相脂質體腹腔注射對小鼠肝癌細胞具有抑制增殖的效應,其對肝癌細胞DNA合成的最高抑制率為73.7%,作用時間約4小時,對癌細胞RNA合成抑制率達82.9%。對肉瘤S180及肝癌腹水型細胞(Heps)的抑制率可達74%及82%。可使艾氏腹水癌(EAC)小鼠的生命延長126%;喜樹鹼鈉鹽對S180及Heps的抑制率可達52%及53%,可使荷EAC小鼠的生命延長54%。
免疫抑製作用
共7張
喜樹
喜樹鹼小鼠小劑量(1mg/kg)腹腔注射,連續9次,對腫瘤相伴免疫性有明顯的抑製作用;大劑量40mg/kg 1次沖擊,對免疫抑制較小。喜樹鹼引起的免疫抑制是暫時的,停葯9天免疫功能得以恢復。但也有報道,每日腹腔注射喜樹鹼前體多相脂質體0.5mg/kg,連續9天,對小鼠腫瘤相伴免疫沒有明顯影響。用兔眼球結膜體外細胞培養和活體兔結膜下埋線並用喜樹鹼對埋線周圍成纖維細胞的增殖進行抑制實驗,結果證明,喜樹鹼無論在體內還是體外,均有顯著的抑製成纖維細胞增生的作用。
其他作用
喜樹葉片
喜樹鹼和10-甲氧基喜樹鹼體外對皰疹病毒均有明顯抑製作用。喜樹鹼5mg/kg,每日1次,連續1-3次灌胃或皮下注射,對交配後7-9天的大鼠和交配後7天的家兔均可100%抗早孕。