二肽基肽酶4一個月多少錢
⑴ 我的血糖高什麼降糖葯最好呀
促胰島素分泌劑
促胰島素分泌劑是備用一線降糖葯,這類葯物有磺脲類以及非磺脲類。主要通過促進胰島素分泌而發揮作用,抑制ATP依賴性鉀通道,使K+外流,β細胞去極化,Ca2+內流,誘發胰島素分泌。此外,還可加強胰島素與其受體結合,解除受體後胰島素抵抗的作用,使胰島素作用加強。
磺脲類促泌劑
(一)格列吡嗪(美吡達、瑞羅寧、迪沙、依吡達、優噠靈):為第二代磺醯脲類葯,起效快,葯效在人體可持續6-8小時,對降低餐後高血糖特別有效;由於其代謝產物無活性,且排泄較快,因此較格列本脲較少引起低血糖反應,適合老年患者使用。
(二)格列齊特(達美康):為第二代磺醯脲類葯,其葯效比第一代甲苯磺丁脲強10倍以上;此外,它還有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,從而可預防2型糖尿病的微血管病變。適用於成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病變者。老年人及腎功能減退者慎用。
(三)格列本脲(優降糖):為第二代磺醯脲類葯,它在所有磺醯脲類葯中降糖作用最強,為甲苯磺丁脲的200-500倍,其作用可持續24小時。可用於輕、中度非胰島素依賴型2型糖尿病,但易發生低血糖反應,老人和腎功能不全者應慎用。
(四)格列波脲(克糖利):較第一代甲苯磺丁脲強20倍,與格列本脲相比更易吸收、較少發生低血糖;其作用可持續24小時。可用於非胰島素依賴型2型糖尿病。
(五)格列美脲(亞莫利):為第三代口服磺醯脲類葯,其作用機制同其它磺醯脲類葯,但能通過與胰島素無關的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,比其他口服降糖葯更少影響心血管系統;其體內半衰期可長達 9小時,只需每日口服1次。適用於非胰島素依賴型2型糖尿病。
(六)格列喹酮(糖適平等):第二代口服磺脲類降糖葯,為高活性親胰島β細胞劑,與胰島β細胞膜上的特異性受體結合,可誘導產生適量胰島素,以降低血糖濃度。口服本品2~2.5小時後達最高血葯濃度,很快即被完全吸收。血漿半衰期為1.5小時,代謝完全,其代謝產物不具有降血糖作用,代謝產物絕大部分經膽道消化系統排泄。適用於單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型2型糖尿病,且病人胰島B細胞有一定的分泌胰島素功能,並且無嚴重的並發症。
以上為目前常用的磺脲類降糖葯,其降糖強度從強至弱的次序為:格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。
非磺脲類苯茴酸類衍生物促泌劑
可直接改善胰島素早相分泌缺陷,對降低餐後血糖有著獨特的優勢。研究發現,瑞格列奈治療組的I相胰島素分泌可恢復至健康對照組水平。瑞格列奈還可以恢復胰島素脈沖式分泌,並在一定程度上改善胰島素敏感性。常用葯物有瑞格列奈、那格列奈。瑞格列奈(諾和龍):該葯不引起嚴重的低血糖、不引起肝臟損害,有中度肝臟及腎臟損害的患者對該葯也有很好的耐受性,葯物相互作用較少,適用於餐後血糖的控制。
二甲雙胍類
鹽酸二甲雙胍是首選一線降糖葯,本類葯物不刺激胰島β細胞,對正常人幾乎無作用,而對2型糖尿病人降血糖作用明顯。它不影響胰島素分泌,主要通過促進外周組織攝取葡萄糖、抑制葡萄糖異生、降低肝糖原輸出、延遲葡萄糖在腸道吸收,由此達到降低血糖的作用。常用葯物有二甲雙胍。二甲雙胍(格華止,美迪康):其降糖作用較苯乙雙胍弱,但毒性較小,對正常人無降糖作用;與磺醯脲類葯比較,本品不刺激胰島素分泌,因而很少引起低血糖;此外,本品具有增加胰島素受體、減低胰島素抵抗的作用,還有改善脂肪代謝及纖維蛋白溶解、減輕血小板聚集作用,有利於緩解心血管並發症的發生與發展,是兒童、超重和肥胖型2型糖尿病的首選葯物。主要用於肥胖或超重的2型糖尿病患者,也可用於1型糖尿病患者,可減少胰島素用量,也可用於對胰島素抵抗綜合征的治療;由於它對胃腸道的反應大,應於進餐中或餐後服用。腎功能損害患者禁用。
α-糖苷酶抑制劑
α-葡萄糖苷酶抑制劑是備用一線降糖葯,本類葯物競爭性抑制麥芽糖酶、葡萄糖澱粉酶及蔗糖酶,阻斷1,4—糖苷鍵水解,延緩澱粉、蔗糖及麥芽糖在小腸分解為葡萄糖,降低餐後血糖。其常用葯物有:糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖。
(一)糖-100:主要成分BTD-1是調節飯後血糖急速增加的大豆發酵提取物,利用枯草芽孢桿菌MORI利用脫脂豆粕生產的。枯草芽孢桿菌MORI產生的1-脫氧野尻黴素(DNJ)對小腸絨毛裡面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性。
(二)阿卡波糖(拜唐平):單獨使用不引起低血糖,也不影響體重;可與其它類口服降糖葯及胰島素合用。可用於各型糖尿病,以改善2型糖尿病病人餐後血糖,亦可用於對其它口服降糖葯葯效不明顯的患者。
(三)伏格列波糖(倍欣):為新一代α糖苷酶抑制劑。該葯對小腸黏膜的α—葡萄苷酶(麥芽糖酶、異麥芽糖酶、苷糖酶)的抑製作用比阿卡波糖強,對來源於胰腺的α—澱粉酶的抑製作用弱。可作為2型糖尿病的首選葯,也可與其它類口服降糖葯及胰島素合用
胰島素增敏劑
本類葯物通過提高靶組織對胰島素的敏感性,提高利用胰島素的能力,改善糖代謝及脂質代謝,能有限降低空腹及餐後血糖。單獨使用不引起低血糖,常與其它類口服降糖葯合用,能產生明顯的協同作用。其常用葯物有羅格列酮、吡格列酮。
(一)羅格列酮(文迪雅):新型胰島素增敏劑,對於因胰島素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰島素分泌量極少的2型糖尿病無效。老年患者及腎功能損害者服用時無需調整劑量。貧血、浮腫、心功能不全患者慎用,肝功能不全患者不適用。作為常用的降糖葯,文迪雅由於存在引發心血管疾病風險,英國葛蘭素史克公司已停止了該葯在中國的推廣工作,專家建議酌情慎用。
(二)吡格列酮:噻唑烷二酮類抗糖尿病葯物,屬胰島素增敏劑,作用機制與胰島素的存在有關,可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗,增加依賴胰島素的葡萄糖的處理,並減少肝糖的輸出。適用於2型糖尿病(或非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)。在臨床對照試驗中,吡格列酮與磺醯脲、二甲雙胍或胰島素合用,能提高療效。同時隨著同類葯羅格列酮(文迪亞)在全球的使用受到限制或者禁止,吡格列酮的市場將有所擴大。
二肽基肽酶-4
二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑,自2006年10月以來在全球80多個國家獲得批准,2010年在中國上市。它提高一種被稱為「腸促胰島激素」GLP-1的生理機制減少GLP-1在人體內的失活,通過影響胰腺中的β細胞和α細胞來調節葡萄糖水平。目前二肽基肽酶已有多個產品上市,如西格列汀,沙格列汀,維格列汀。
GLP-1受體激動劑
胰高血糖素多肽,GLP-1受體激動劑是葡萄糖依賴性促胰島素多肽GIP兩種主要的腸促胰素。GLP-1受體激動劑以葡萄糖濃度依賴性的方式增強胰島素分泌、抑制胰高血糖分泌、延緩胃排空,通過中樞性的食慾抑制來減少進食量。具有減輕體重作用,並且可能在降低血壓等方面有較好的前景。GLP-1的存在是β細胞再生的重要條件。2004年發現,使用GLP-1後,β細胞再生增強而凋亡受抑制,並促進了胰管幹細胞向β細胞分化。GLP-1類似物被稱為β細胞的分化因子(使新生增加)、生長因子(使復制增強)和生存因子(使生存時間延長、凋亡減少)。2005年FDA批准皮下制劑使用,如艾塞那肽,利拉魯肽,適用於二甲雙胍、磺醯脲類等聯合應用不能充分控制血糖的2型糖尿病人。
胰島素及其類似葯物
胰島素是最有效的糖尿病治療葯物之一,胰島素制劑在全球糖尿病葯物中的使用量也位居第一。對於1型糖尿病患者,胰島素是唯一治療葯物,此外,約有30-40%的2型糖尿病患者最終需要使用胰島素。目前國內外多家研究機構都在加緊對胰島素非注射劑的研發。
⑵ 糖尿病慢性病一年補貼多少錢
糖尿病葯物治療
主要包括口服降糖葯和胰島素。
(1)口服降糖葯:主要分為五類。
1)磺脲類降糖葯:
適應證:殘余.0%以上B細胞功能的患者;僅飲食運動而血糖控制不好的非肥胖型2型糖尿病患者;胰島素用量小於20—30U/d的2型糖尿病患者。
禁忌證:①1型糖尿病或胰源性糖尿病;②嚴重或長期的高血糖患者,沒有或幾乎沒有胰島素分泌者;③妊娠和哺乳期婦女;④急性糖尿病並發症時;⑤嚴重的心、腦、眼等並發症者;⑥對磺胺或類似化合物過敏或有不良反應者;⑦合並急性嚴重感染、大手術、創傷者;⑧易發生嚴重的低血糖疾病者。不良反應:常見的為低血糖、體重增加、皮膚過敏反應和胃腸道反應。
不良反應:副作用主要是低血糖,其他為消化道反應、肝功能不良、血液學異常和皮膚異常等。
2)瑞格列奈降糖葯:
適應證:殘存30%以上B細胞功能的患者;單純飲食控制不好的非肥胖2型糖尿病者。
禁忌證:①嚴重或急性肝腎功能障礙者;②對格列奈類過敏者;③不宜口服降糖葯者;③孕婦、哺乳婦女;⑤12歲以下兒童;⑥I型糖尿病患者。
不良反應:最常見的不良反應為輕度低血糖、頭痛和頭昏、短暫的視力障礙、腹瀉或嘔吐,少見肝酶水平輕度而短暫的升高。
種類:瑞格列奈(諾和龍)是一種非磺醯脲類促胰島素分泌劑。其作用特點為吸收和代謝迅速,半衰期和達峰時間約為l小時,故能迅速降低餐後血糖,也稱為「餐時血糖調節劑」。劑量范圍是0.5~6mg/天,分次、進餐時口服。由於是新葯,安全性仍需進一步觀察。
3)雙胍類降糖葯:
適應證:①肥胖2型糖尿病者,單純用飲食控制不好者;②l型糖尿病者,雙胍類與胰島素合用,有協同作用;③2型糖尿病者,雙胍類可與磺脲類協同作用。
禁忌證:①急性心肌梗死,充血性心力衰竭,低血壓,急、慢性心肺功能不全;②肝功能衰竭;③全身麻醉後;④酗酒、乙醇成癮;⑤急性中、重度感染;⑥卒中、妊娠;⑦血、尿酮體陽性者;⑧重症貧血、合並缺氧性疾病。
不良反應:胃腸道反應;與磺脲類或胰島素合用時,也可發生低血糖;乳酸中毒。
種類:目前臨床上廣泛應用的為二甲雙胍,500~l 500 mg/d,分2~3次口服,最大量不超過2 000 mg/d;另一種制劑為苯乙雙胍,50—150 mg/d,分2~3次口服,此葯現已少用。
4)α-糖苷酶抑制劑:單獨用者不發生低血糖,與磺脲類或胰島素合用時也可發生低血糖。
適應證:可用於1型與2型糖尿病,特別是餐後高血糖患者。
禁忌證:①對α-糖苷酶抑制劑過敏者;②酮症酸中毒、高血糖昏迷者;③嚴重感染,腹部手術後;④肝硬化、嚴重肝功能障礙者;⑤有消化吸收障礙的慢性腸道疾病者、重度疝、結直腸狹窄者;⑥腎功能障礙;⑦兒童、妊娠、哺乳婦女。
不良反應:胃腸道反應。
種類:阿卡波糖,主要抑制α-澱粉酶,每次50~100 mg,每日3次,口服;伏格列波糖,主要抑制麥芽糖酶和蔗糖酶,每次0.2 mg,每兀3次,口服。此類葯應隨第一口主食嚼碎服用。
5)噻唑烷二酮類:為新一類抗糖尿病葯物,通過增強對胰島素的敏感性,改善胰島素抵抗而發揮作用,故又稱胰島素增敏劑。
適應證:對於以胰島素抵抗為主的肥胖2型糖抹病效果顯著。
禁忌證:①慢性心功能不全、急性心力衰竭患者、水腫患者;②嚴重貧血患者;③妊娠、哺乳婦女、兒童;④肝功能障礙者;⑤對增敏劑過敏者;⑥糖尿病酮症酸中毒。
不良反應;體重增加,水腫。
種類:羅格列酮,用量為4—8 mg/d,分1-2次,口服;吡格列酮,用量為15—30 mg/d,每日1次,口服。
(2)胰島素:
1)適應證:1型糖尿病;糖尿病急性並發症;糖尿病出現嚴重合並症及手術、妊娠和分娩;2型糖尿病病人經飲食和口服降糖葯物治療血糖未良好控制者;繼發性糖尿病。
2)胰島素種類:按作用快慢和持續時間分短效、中效、長效和混合胰島素(短效和中效按不同比例混合);按制劑來源分動物(豬、牛)胰島素和基因重組人胰島素。人胰島素類似物(優泌樂)。
3)胰島素劑量:劑量應高度個體化,從小劑量(24U/日)開始,根據所選劑型分次餐前注射,以後每隔3~5天根據尿糖和血糖監測結果調整劑量,直至達到理想控制。
4)胰島素用法
皮下注射:強化療法(三餐前15~30分鍾注射速效或短效胰島素,睡前亦可注射中效胰島素)、常規療法(混合胰島素早、晚餐前注射)和聯合療法(口服降糖葯物+中效胰島素),對於1型糖尿病建議採用強化療法,2型糖尿病多採用聯合療法。
肌肉注射:現已少用。
靜脈注射:僅使用短效胰島素,多在不能進食時、出現嚴重慢性並發症和合並症、急性並發症時使用。
胰島素注射用具:針式注射器、筆式注射器、胰島素泵、無針注射器。
用於針式注射器的胰島素濃度為40U/ml(即瓶裝),用於筆式注射器和胰島素泵的胰島素濃度為100U/ml(即筆芯)。
5)胰島素副作用:主要是低血糖反應,其他有過敏反應、胰島素性水腫、注射局部皮膚紅腫及小結、皮下脂肪萎縮或增生。
(3)其他降糖葯
1).胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)
該葯用於2型糖尿病磺醯脲類和(或)二甲雙胍治療不能達標的病人,開始計量5μg,每天2次,早晚餐前60分鍾,在治療1個月後可增加到10μg,每日2次。
2).二肽基肽酶-4(DPP一4)抑制劑
可用作單一治療葯物,也可用作其他兩種口服降糖葯(二甲雙胍或噻唑烷二酮)的輔助葯物。開始劑量每日早上100mg,如果肌酐清除率在30~50ml/(min·l.73m2),劑量減為每日50mg,如果肌酐清除率<30ml/(min·l.73m2),劑量減為每日25mg,每天最大劑量為100mg。
3).胰酯酶抑制劑
奧利司他為胰酯酶抑制劑,應用120mg/d可明顯降低血糖(加飲食控制),並可減少口服磺醯脲類葯物的用量,使血總膽同醇、低密度脂蛋白膽固醇(LDL—C)、甘油三酯、載脂蛋白B、低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白(IDL—C/HDL一C)比值下降,但部分病人需要補充脂溶性維生素。對減輕體重,並維持減肥效果也有較好療效。可作為糖尿病病人的減肥治療。
4).胰淀素類似物
普蘭林肽是合成人胰淀素類似物,具有抑制高血糖素分泌、抑制胃排空、降低食慾和體重的作用,與餐時胰島素合用可降低50%的胰島素劑量,防治胰島素治療後的體重增加,對於1型糖尿病開始用15μg,逐漸增加到每日30~60μg,對於2型糖尿病開始每日60μg,可逐漸增加到120μg。
(3)用葯選擇:
1)超重、肥胖患者(BNI≥24 kg/m2):①飲食、運動、控制體重加二甲雙胍治療,3個月後HbA1c>6.5%者加用以下葯物中的一種或多種:噻唑烷二酮類、磺脲類或格列奈類(兩者之一)、α-糖苷酶抑制劑;②3個月後仍然GHbA1c>6.5%者加用胰島素治療。
2)非超重患者(BMI<24 kg="" m2="" -="" 3="" hba1c="">6.5%者加用胰島素治療。
⑶ 請問沙格列汀治2型糖尿病效果好嗎我准備用,行嗎_二型糖尿病
你好!西格列汀是治療糖尿病中比較新的葯物,是血糖依賴的降糖葯物,不易引起低血糖反應。西格列汀適用於2型糖尿病患者;用於運動,飲食、葯物控制不佳時,使用本葯能起到一定療效。西格列汀屬於一類全新的突破性創新葯物—二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑。它能夠提高一種被稱為「腸促胰島激素」的生理機制,通過影響胰腺中的β細胞和α細胞來調節葡萄糖水平。只有當β細胞出現功能障礙而引起胰島素水平降低或者當α細胞和β細胞發生功能障礙,令肝糖產生無節制增加時,才會通過抑制二肽基肽酶起作用。西格列汀有很多優點,比如促進胰島素分泌,促進胰島細胞增殖,抑制胰高血糖素分泌和肝糖元分解,延緩胃排空等作用。祝你早日康復!
⑷ DPP4的介紹
DPP-4,又被稱為T細胞表面抗原CD26。亦稱ADABP,ADCP2,DPPIV,TP103,二肽基肽酶4,二肽基肽酶IV,T細胞活化抗原CD26的,腺苷脫氨酶絡合蛋白2。
⑸ 列格利汀片降糖原理
利格列汀是一種口服降糖葯物,屬於二肽基肽酶4(DPP—4)抑制劑,主要作用機制:與二肽基肽酶可逆性結合,減少胰高素樣肽—1(GLP—1)分解,升高GLP—1濃度,促進胰島素分泌,起到降糖作用。該作用具有葡萄糖依賴性,因此具有較高的安全性,不易導致低血糖和體重增加。用於經過飲食控制和運動治療後血糖控制欠佳的2型糖尿病,可單葯服用,也可以與其它類口服降糖葯物聯合,起到協同作用。
⑹ 家人最近查出2型糖尿病,還挺嚴重的,醫生說新葯諾和力不錯,有糖友用過嗎
2型糖尿病,一般來說都可以使用諾和力控制血糖。一來,它能智能地控制患者的血糖,而且注射也非常方便,不像其他胰島素,不用臨近餐前半小時或者餐後立即注射,而且只需一天注射一次就能控制血糖。它還能保護身體里的β細胞,降低體重。對於成人2型糖尿病早期使用諾和力是最好的選擇。我奶奶用的就是這個諾和力,效果非常好。
⑺ 請問哪種降糖葯效果好
您可以關注下網路熊掌號:降糖葯哪種好上有具體介紹
市面上降糖葯種類繁多,可分為如下類
促胰島素分泌劑
促胰島素分泌劑是備用一線降糖葯,這類葯物有磺脲類以及非磺脲類。主要通過促進胰島素分泌而發揮作用,抑制ATP依賴性鉀通道,使K+外流,β細胞去極化,Ca2+內流,誘發胰島素分泌。此外,還可加強胰島素與其受體結合,解除受體後胰島素抵抗的作用,使胰島素作用加強。
磺脲類促泌劑
(一)格列吡嗪(美吡達、瑞易寧、迪沙、依吡達、優噠靈):為第二代磺醯脲類葯,起效快,葯效在人體可持續6-8小時,對降低餐後高血糖特別有效;由於其代謝產物無活性,且排泄較快,因此較格列本脲較少引起低血糖反應,適合老年患者使用。
(二)格列齊特(達美康):為第二代磺醯脲類葯,其葯效比第一代甲苯磺丁脲強10倍以上;此外,它還有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,從而可預防2型糖尿病的微血管病變。適用於成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病變者。老年人及腎功能減退者慎用。
(三)格列本脲(優降糖):為第二代磺醯脲類葯,它在所有磺醯脲類葯中降糖作用最強,為甲苯磺丁脲的200-500倍,其作用可持續24小時。可用於輕、中度非胰島素依賴型2型糖尿病,但易發生低血糖反應,老人和腎功能不全者應慎用。
(四)格列波脲(克糖利):較第一代甲苯磺丁脲強20倍,與格列本脲相比更易吸收、較少發生低血糖;其作用可持續24小時。可用於非胰島素依賴型2型糖尿病。
(五)格列美脲(亞莫利):為第三代口服磺醯脲類葯,其作用機制同其它磺醯脲類葯,但能通過與胰島素無關的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,比其他口服降糖葯更少影響心血管系統;其體內半衰期可長達 9小時,只需每日口服1次。適用於非胰島素依賴型2型糖尿病。
(六)格列喹酮(糖適平等):第二代口服磺脲類降糖葯,為高活性親胰島β細胞劑,與胰島β細胞膜上的特異性受體結合,可誘導產生適量胰島素,以降低血糖濃度。口服本品2~2.5小時後達最高血葯濃度,很快即被完全吸收。血漿半衰期為1.5小時,代謝完全,其代謝產物不具有降血糖作用,代謝產物絕大部分經膽道消化系統排泄。適用於單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型2型糖尿病,且病人胰島B細胞有一定的分泌胰島素功能,並且無嚴重的並發症。
以上為目前常用的磺脲類降糖葯,其降糖強度從強至弱的次序為:格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齊特。
非磺脲類苯茴酸類衍生物促泌劑
可直接改善胰島素早相分泌缺陷,對降低餐後血糖有著獨特的優勢。研究發現,瑞格列奈治療組的胰島素分泌可恢復至健康對照組水平。瑞格列奈還可以恢復胰島素脈沖式分泌,並在一定程度上改善胰島素敏感性。常用葯物有瑞格列奈、那格列奈。瑞格列奈(諾和龍):該葯不引起嚴重的低血糖、不引起肝臟損害,有中度肝臟及腎臟損害的患者對該葯也有很好的耐受性,葯物相互作用較少,適用於餐後血糖的控制。
二甲雙胍類
鹽酸二甲雙胍是首選一線降糖葯,本類葯物不刺激胰島β細胞,對正常人幾乎無作用,而對2型糖尿病人降血糖作用明顯。它不影響胰島素分泌,主要通過促進外周組織攝取葡萄糖、抑制葡萄糖異生、降低肝糖原輸出、延遲葡萄糖在腸道吸收,由此達到降低血糖的作用。常用葯物有二甲雙胍。二甲雙胍(格華止,美迪康):其降糖作用較苯乙雙胍弱,但毒性較小,對正常人無降糖作用;與磺醯脲類葯比較,本品不刺激胰島素分泌,因而很少引起低血糖;此外,本品具有增加胰島素受體、減低胰島素抵抗的作用,還有改善脂肪代謝及纖維蛋白溶解、減輕血小板聚集作用,有利於緩解心血管並發症的發生與發展,是兒童、超重和肥胖型2型糖尿病的首選葯物。主要用於肥胖或超重的2型糖尿病患者,也可用於1型糖尿病患者,可減少胰島素用量,也可用於對胰島素抵抗綜合征的治療;由於它對胃腸道的反應大,應於進餐中或餐後服用。腎功能損害患者禁用。
α-糖苷酶抑制劑
α-葡萄糖苷酶抑制劑是備用一線降糖葯,本類葯物競爭性抑制麥芽糖酶、葡萄糖澱粉酶及蔗糖酶,阻斷1,4—糖苷鍵水解,延緩澱粉、蔗糖及麥芽糖在小腸分解為葡萄糖,降低餐後血糖。其常用葯物有:糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖。
(一)糖-100:主要成分BTD-1是調節飯後血糖急速增加的大豆發酵提取物,利用枯草芽孢桿菌MORI利用脫脂豆粕生產的。枯草芽孢桿菌MORI產生的1-脫氧野尻黴素(DNJ)對小腸絨毛裡面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性。
(二)阿卡波糖(拜唐蘋):單獨使用不引起低血糖,也不影響體重;可與其它類口服降糖葯及胰島素合用。可用於各型糖尿病,以改善2型糖尿病病人餐後血糖,亦可用於對其它口服降糖葯葯效不明顯的患者。
(三)伏格列波糖(倍欣):為新一代α糖苷酶抑制劑。該葯對小腸黏膜的α—葡萄苷酶(麥芽糖酶、異麥芽糖酶、苷糖酶)的抑製作用比阿卡波糖強,對來源於胰腺的α—澱粉酶的抑製作用弱。可作為2型糖尿病的首選葯,也可與其它類口服降糖葯及胰島素合用
胰島素增敏劑
本類葯物通過提高靶組織對胰島素的敏感性,提高利用胰島素的能力,改善糖代謝及脂質代謝,能有限降低空腹及餐後血糖。單獨使用不引起低血糖,常與其它類口服降糖葯合用,能產生明顯的協同作用。其常用葯物有羅格列酮、吡格列酮。
(一)羅格列酮(文迪雅):新型胰島素增敏劑,對於因胰島素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰島素分泌量極少的2型糖尿病無效。老年患者及腎功能損害者服用時無需調整劑量。貧血、浮腫、心功能不全患者慎用,肝功能不全患者不適用。作為常用的降糖葯,文迪雅由於存在引發心血管疾病風險,英國葛蘭素史克公司已停止了該葯在中國的推廣工作,專家建議酌情慎用。
(二)吡格列酮:噻唑烷二酮類抗糖尿病葯物,屬胰島素增敏劑,作用機制與胰島素的存在有關,可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗,增加依賴胰島素的葡萄糖的處理,並減少肝糖的輸出。適用於2型糖尿病(或非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)。在臨床對照試驗中,吡格列酮與磺醯脲、二甲雙胍或胰島素合用,能提高療效。同時隨著同類葯羅格列酮(文迪雅)在全球的使用受到限制或者禁止,吡格列酮的市場將有所擴大。
二肽基肽酶-4
二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑,自2006年10月以來在全球80多個國家獲得批准,2010年在中國上市。它提高一種被稱為「腸促胰島激素」GLP-1的生理機制減少GLP-1在人體內的失活,通過影響胰腺中的β細胞和α細胞來調節葡萄糖水平。目前二肽基肽酶已有多個產品上市,如西格列汀,沙格列汀,維格列汀。
GLP-1受體激動劑
胰高血糖素多肽,GLP-1受體激動劑是葡萄糖依賴性促胰島素多肽GIP兩種主要的腸促胰素。GLP-1受體激動劑以葡萄糖濃度依賴性的方式增強胰島素分泌、抑制胰高血糖分泌、延緩胃排空,通過中樞性的食慾抑制來減少進食量。具有減輕體重作用,並且可能在降低血壓等方面有較好的前景。GLP-1的存在是β細胞再生的重要條件。2004年發現,使用GLP-1後,β細胞再生增強而凋亡受抑制,並促進了胰管幹細胞向β細胞分化。GLP-1類似物被稱為β細胞的分化因子(使新生增加)、生長因子(使復制增強)和生存因子(使生存時間延長、凋亡減少)。2005年FDA批准皮下制劑使用,如艾塞那肽,利拉魯肽,適用於二甲雙胍、磺醯脲類等聯合應用不能充分控制血糖的2型糖尿病人。
⑻ 甘氨醯脯氨酸二肽酶是什麼
甘氨醯脯氨酸二肽氨基肽酶(GPDA)測定及臨床意義
【正常參考值】44~116 U/L
【臨床意義】
1. 肝膽疾病:原發性肝癌病人血清GPAD平均活性多在對照參考值的2倍以上,繼發性肝癌病人血清GPDA活性均值在對照參考值3倍以上,急性肝炎時不管有無黃疸,血清GPDA僅輕度升高。
2.胃腸疾病:胃癌病人血清GPDA活性明顯低於對照組。對血清GPDA活性明顯降低的胃十二指腸疾病患者,應考慮到胃癌的診斷。胃癌經切除後,病人血清GPDA有上升趨勢。
3.其它疾病:急性淋巴細胞性白血病、淋巴肉瘤和淋巴網狀細胞瘤病人的血清GPDA活性明顯降低。類風濕性關節炎病人的血清GPDA活性略低,但重症病人下降明顯。全身性紅斑狼瘡病人的血清GPDA活性顯著降低。
4.尿液GPDA:慢性腎小球腎炎患者尿中GPDA活性顯著升高