dpp4抑制剂价格多少

1. 捷诺维好吗

捷诺维是一种DPP-4抑制剂，属于肠促胰岛素类药物。它通过抑制DPP-4的分泌来延长GLP-1和GIP的作用时间，在做到降糖无低糖的同时还可以保护和修复β细胞，延缓病程发展。DPP-4抑制剂这种强效降糖药，不仅可以控制血糖，还能帮助糖尿病患者避免体重增加，可以用一下。

2. dpp-4抑制剂 销售价是多少钱

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Sitagliptin phosphate monohydrate是一种有效的DPP-IV抑制剂，在Caco-2细胞提取物中的IC50为19 nM。
10mM/1mL RMB 982 中国有现货
200mg RMB 737 中国有现货

Linagliptin是一种高效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为1 nM。
10mM/1mL RMB 2620 中国有现货
5mg RMB 1392 中国有现货
10mg RMB 2211 中国有现货

Vildagliptin (LAF-237)抑制DPP−4，IC50为2.3 nM。
10mM/1mL RMB 1638 中国有现货
10mg RMB 1228 中国有现货
25mg RMB 2211 中国有现货

Saxagliptin是一种选择性的，可逆的DPP4抑制剂，IC50为26 nM。
10mM/1mL RMB 3439 中国有现货
10mg RMB 2620 中国有现货
25mg RMB 5487 中国有现货

Alogliptin是一种有效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为<10 nM，比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。
10mM/1mL RMB 3030 中国有现货
5mg RMB 2211 中国有现货
10mg RMB 3849 中国有现货

Trelagliptin 是高度选择性的长效的DPP-4抑制剂。
5mg RMB 2022 中国有现货
10mg RMB 2825 中国有现货

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3. 十大类降糖药物的特点及用药注意事项，值得收藏

作者：中山大学孙逸仙纪念医院 何红艳

随着糖尿病患病率的逐年递增，大家对如何正确服用降糖药物也越来越关注。口服降糖药物种类较多，因作用机制不同和作用特点也不同，在药物的选择上应因人因病因药而异，不能一概而论，接下来逸仙药师介绍十大类降糖药的特点及用药注意事项，其中口服降糖药八类，注射用降糖药两类。

一、双胍类药物

代表药物：二甲双胍

作用机制：改善胰岛素敏感性，还可减少肝糖输出、改善肌肉糖原合成和减少小肠内葡萄糖吸收。

优点：降糖效果好，尤其降空腹血糖效果好，且单独使用不发生低血糖，可降低体重，有心血管的获益；是国内外指南推荐的2型糖尿病患者首选（一线）用药。

缺点：胃肠道反应多见。

注意事项：餐中或餐后服用可减轻胃肠道不良反应，长期使用的患者应适当补充维生素B12。

二、α-糖苷酶抑制剂

代表药物：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇

作用机制：抑制糖苷键水解，延缓碳水化合物的吸收，降低餐后血糖。

优点：不引起低血糖，有降体重作用，尤其适用于我国以碳水化合物摄入为主的人群。是当前MD诊治指南中推荐使用的一线药，也是我国唯一获得葡萄糖耐量受损适应证的药物。

缺点：初用时有腹胀、排气增多的胃肠道不良反应。

注意事项：禁用于慢性胃肠功能紊乱者、患肠胀气而可能恶化的疾患、严重肾损的患者，18岁以下患者及孕妇不应使用。

三、磺酰脲类药物

代表药物：格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。

作用机制：促进胰岛素的分泌。因此，用此类药的前提是患者有一定的胰岛功能。

优点：降糖效果好。主要用于有一定β细胞功能、无磺脲类药物使用禁忌的2型糖尿病患者；作为不适合使用二甲双胍的 2 型糖尿病患者的治疗首选，或其他口服降糖药物治疗血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者联合用药方案首选。

缺点：易发生低血糖风险及体重增加。肝功能不全者原则上禁用磺脲类药物。肾功能不全者原则上禁用磺脲类药物，但格列喹酮例外。

注意事项：对于半衰期较长的药物更容易发生低血糖，比如格列本脲、格列美脲、格列齐特等。而短效制剂格列吡嗪、格列喹酮，因为作用时间短，发生低血糖反应的风险较小。磺酰脲类药物可以联合其他任何类型的不同降糖机制的降糖药，但注意不可以同时使用两种胰岛素促泌剂。

四、格列奈类药物

代表药物：瑞格列奈、那格列奈。

作用机制：促进胰岛素分泌。

优点：作用时间快，也被称为餐时血糖调节药，特别适合餐后血糖控制不好及进餐不规律的患者。因为此类药物仅在进餐时促进胰岛素的分泌，从而避免了空腹期间对胰岛β细胞的不必要的刺激，不容易引起低血糖，也不易引起体重增加。

缺点：作用时间短暂，对空腹血糖控制欠佳。

注意事项：此类药物主要适用于尚保留部分胰岛功能的2型糖尿病患者。轻、中度肾功能不全的患者在医生的指导下可以选择格列奈类药物中的瑞格列奈，因为其代谢产物绝大部分经过胆汁排泄，仅有少量经由肾脏排泄。

五、噻唑烷二酮类药物

代表药物：吡格列酮、罗格列酮。

作用机制：降低胰岛素抵抗，改善胰岛素的敏感性。

优点：对于腹型肥胖患者、非酒精性脂肪肝、胰岛素抵抗明显者效果好，单独用药不引起低血糖。

缺点：起效较慢，心功能不全患者可增加心衰风险（心功能3级以上禁用），老年妇女增加骨折的发生风险，因可引起水钠潴留，可导致体重稍增（与胰岛素联用更明显）等。

注意事项：不做一线用药，建议在其他类药物效果均不佳时再使用。心衰、肺水肿患者忌用。活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限 2.5 倍的患者禁用本类药物。

六、DPP-4抑制剂

代表药物：西格列汀、利格列汀、阿格列汀、沙格列汀、维格列汀

作用机制：降低肠促胰素（GLP-1）的失活，增加GLP-1在血液中的浓度，促进胰岛素的分泌，同时抑制胰高血糖素分泌来降血糖。

优点：一般不发生低血糖，不增加体重，无胃肠道反应，安全性和耐受性高。

缺点：普遍价格较高。有头痛、头晕、鼻咽炎、咳嗽等不良反应，但发生率很低。

注意事项：注意有严重超敏反应发生的可能。心衰患者避免选择沙格列汀。

七、GLP-1受体激动剂

代表药物：利拉鲁肽、艾塞那肽、利司那肽、度拉糖肽等。

作用机制：激动GLP-1受体，以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，延缓胃排空，通过中枢性食欲抑制来减少进食量。

优点：能较好的控制血糖和降低体重，用于二甲双胍类和磺脲类不能有效控制血糖的患者的治疗。

缺点：常见的不良反应是胃肠道不适，主要有恶心、呕吐、腹泻等症状，但多数患者随着使用期限的延长能够逐渐适应。

注意事项：严重胃肠道疾病患者、妊娠期和哺乳期妇女以及儿童不推荐使用；若怀疑发生胰腺炎，应该立即停用。

八、SGLT-2抑制剂

代表药物：达格列净、恩格列净、卡格列净等。

作用机制：抑制SGLT-2活性，减少肾脏对葡萄糖的重吸收，增加尿糖排出来降血糖。

优点：低血糖发生风险低，有降体重、降血压、降尿酸作用；同时有肾脏、心血管保护作用。

缺点：个别患者用该类药物后易发生泌尿生殖系感染。

注意事项：可增加尿路及生殖道感染风险，患者应适量增加饮水，并保持外阴清洁。若出现尿路感染和生殖道感染，需及时对症治疗。对于血容量不足的患者，建议在开始本品治疗之前纠正这种情况。

九、胰岛素类药物

代表药物：动物胰岛素、人胰岛素、胰岛素类似物；按照起效的快慢，人胰岛素又分为短效（如人胰岛素R）、中效（如人胰岛素N）、预混（如人胰岛素30R）。胰岛素类似物有速效（如门冬胰岛素、赖脯胰岛素）、预混（如门冬胰岛素30、赖脯胰岛素25）、长效（甘精胰岛素、地特胰岛素、德谷胰岛素）。

作用机制：药理作用与胰岛素相同。

优点：因胰岛素类似物更符合人体胰岛素分泌模式，目前临床应用较多，具有不增加体重、注射时间灵活、低血糖发生率低的优点，目前在临床应用较广。胰岛素尤其适用于口服降糖药治疗血糖控制不佳者。对于新诊断但血糖很高的 2 型糖尿病患者，尤其是体重下降者，此时可以首选胰岛素治疗。

缺点：低血糖和增加体重。

注意事项：当患者自觉有低血糖的症状却无法监测血糖时，不要等待，应立即口服高糖饮料或食物。

十、中成药

代表药物：消渴丸、消糖灵片、消渴降糖胶囊、降糖胶囊、十味降糖胶囊和糖维胶囊等。

作用机制：滋阴清热，补肾益精。

优点：利用中西药结合，充分发挥中医药的优势，从而提高糖尿病患者的 健康 水平。

缺点：降糖效果不明确。

注意事项：有的中成药复方制剂含有西药化学成分格列苯脲，比如消渴丸，使用时需注意避免与磺脲类药物联合使用。

以上逸仙药师整理了十类降糖药物的代表药物、作用机制、优缺点及使用注意注意，供大家学习参考，实用性很强，建议收藏！

4. 磷酸西格列汀用什么药代替

用利格列汀，欧唐宁代替，这个药是进口药，比西格最大的优势是不伤肝肾，但是价格相当。我是欧唐宁厂家可以内购，但也优惠不多

5. 曲格列汀在日本多少钱

日本，大概1500四片，比较贵。

曲格列汀 （英文名：Zafatek、Trelagliptin succinate）由是 日本武田 研发销售。该药是一种超长效 二肽基肽酶 IV（DPP-4）抑制剂，每周口服一次，而目前同类口服药至少需要每天口服一次。曲 格列汀 的用药优势无疑将为糖尿病患者提供更为方便的治疗选择。同时曲 格列汀 只会在血糖值高时起效，避免因过量服用产生低血糖的症状。安全有效。

6. 目前治疗2型糖尿病最好的药是曲格列汀吗

“曲格列汀琥珀酸盐”（以下简称为“曲格列汀”），是全球上市的第一个一周服用一次的口服降糖药物，2015年3月首次在日本上市。

曲格列汀是一种超长效的二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，DPP-4 抑制剂是一类近年上市的新型口服降糖药物。提到DPP-4，不得不提一下胰高血糖素样肽-1（GLP-1)。

正常生理情况下，当人进餐后，小肠上皮会分泌GLP-1，刺激胰岛素分泌，同时抑制胰高血糖素分泌， 这样一来餐后血糖就会既不高也不低。

但遗憾的是，这种GLP-1物质被分泌出来之后没多久，就会被体内的DPP-4酶所降解，无法发挥作用。科学家发现这一情况后，通过坚持不懈的努力，设计出了一种新型的降糖药物，称为DPP-4抑制剂，顾名思义，就是能够抑制DPP-4降解GLP-1，使得GLP-1多发挥一会儿降糖作用。

根据这个机理，新的降糖药物诞生了。目前中国市场上已经有好几种DPP-4抑制剂，临床大夫给患者的选择也越来越多。如西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、维格列汀等，这些DPP-4抑制剂除了维格列汀是一日两次口服之外，其他都是一日一次即可。

那么，曲格列汀是怎么回事呢？

曲格列汀凭什么能够一周服用一次？

目前发表的所有针对曲格列汀这个药物的临床研究均是在日本本土进行的。

研究结果为：日本健康男性志愿者，服用曲格列汀100毫克，过了一周后， 检测发现对于DPP-4酶的活性抑制率达到66.76%。如果每周服用一次100毫克曲格列汀，12周后再复查抑制率，可以达到77.4%。

由此可见，曲格列汀作用持久，一周服用一次，完全可以达到有效抑制DPP-4活性的目的，而其他同类型药只能抑制几个到十几个小时，需要每日给药才行。

一周一次的曲格列汀降糖作用到底怎么样？

在曲格列汀的Ⅱ期临床研究中（所谓Ⅱ期临床研究是在患者中进行，主要针对药物的治疗作用进行初步评价，当然也会同时评价其可能出现的毒副作用），322例经饮食和运动干预无效的糖尿病病人，接受曲格列汀一周一次或者安慰剂治疗12周。

最终的研究结果提示：与对照组（即服用安慰剂的病人）相比，服用曲格列汀的病人糖化血红蛋白低0.55%左右。

另外， 在这项研究中还发现，曲格列汀可以有效降低空腹血糖，服用曲格列汀12周后，空腹血糖平均可以下降0.55mmol/L左右。

在曲格列汀的Ⅲ期临床研究中（所谓Ⅲ期临床研究是指治疗作用确证阶段，包括治疗剂量的设定等），同为DPP-4抑制剂的曲格列汀（一周一次）与阿格列汀（一日一次）相比，同样用药24周后，曲格列汀的降糖疗效总体与阿格列汀相似，控制空腹血糖作用稍弱于阿格列汀，控制餐后2小时血糖的程度两个药物基本相似。

曲格列汀的安全性怎么样？

文献中报道的曲格列汀的不良反应大多比较轻微，目前报道最多的是鼻咽炎。

低血糖也是糖尿病患者比较关心的问题，因为一次严重的低血糖有可能引起心肌梗死或脑梗死等不良后果。这也是口服降糖药物最常见的不良反应。目前在所有有关曲格列汀的临床研究中，并没有发现造成严重低血糖的报道。

迄今为止，仅报道了两例病人服用曲格列汀后出现严重不良反应的事件，一例病人服用50毫克一周一次的曲格列汀后出现了小肠结肠炎，另一例病人服用200毫克一周一次的曲格列汀后发生了糖尿病性坏疽。

不过，临床研究最终并没有证实这两例严重不良事件与曲格列汀有明确的因果关系。

如果存在肾功能不全，曲格列汀能用吗？

对于中度肾功能不全的病人， 曲格列汀需要减半服用，也就是每周服用50毫克。

中度肾功能不全是指男性肌酐水平在1.4～2.4毫克/分升，女性肌酐水平在1.2～2.0毫克/ 分升，如果能够估算肌酐清除率， 大约在30～50毫克/分钟。

如果肌酐水平超出前述指标的上限，或者肌酐清除率低于30毫克/分钟，则不推荐服用曲格列汀。

因为迄今为止，尚未听说曲格列汀在中国有进行临床研究的计划， 而根据目前的规定， 如果新药，不在中国进行临床研究，缺乏中国人群的证据，基本不可能被批准应用于临床。因此这个药近几年内不会在中国上市。

7. 呵格列汀多少钱一合

大概五六十块一盒，沙格列汀ONGLYZA™ (saxagliptin沙格列汀片)是一种高效二肽基肽酶-4（Dipeptidyl Peptidase 4，DPP-4）抑制剂，通过选择性抑制DPP-4，可以升高内源性胰高血糖素样肽-1（Glucagon-like Peptide-1，GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽（Glucose-dependent Insulinotropic Peptide，GIP）水平，从而调节血糖。

8. 治疗糖尿病的特效药

洋参黄精丸就不错的。十六种中药成分。去淘宝找“草根魅力98”的有卖没有挂，价格太低厂家不让挂，你加了直接问就行。

9. 磷酸西格列汀片说明书

磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗，本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。下面是我整理的磷酸西格列汀片说明书，欢迎阅读。

磷酸西格列汀片商品介绍

通用名：磷酸西格列汀片

生产厂家: Merck Sharp & Dohme Italia SPA

批准文号：国药准字J20140095

药品规格：100mg*7片*2板

药品价格：￥125元

磷酸西格列汀片说明书

【通用名称】磷酸西格列汀片

【商品名称】磷酸西格列汀片(捷诺维)

【拼音全码】LinSuanXiGeLieTingPian(JieNuoWei)

【主要成份】磷酸西格列汀。化学名称：7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐(1：1)一水合物。分子式：C16H15F6N5O•H3PO4•H2O

【性状】100mg:浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】单药治疗，磷酸西格列汀片(捷诺维)配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

【规格型号】100mg*7s*2板

【用法用量】磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。磷酸西格列汀片(捷诺维)可与或不与食物同服。肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，不需要调整剂量。中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，剂量调整为50mg每日一次。严重肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，剂量调整为25mg每日一次。服用磷酸西格列汀片(捷诺维)不需要考虑血液透析的时间。由于需要根据患者肾功能调整剂量，因此开始使用磷酸西格列汀片(捷诺维)治疗之前建议对患者肾功能进行评估，之后定期评估。

【不良反应】在磷酸西格列汀片(捷诺维)的上市后使用过程中发现了以下不良反应。由于这些不良反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常无法可靠估计这些不良反应的发生率或确定不良反应与药物暴露之间的因果关系。超敏反应，包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征[参见禁忌和注意事项]。肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎;胰腺炎。

【禁忌】对磷酸西格列汀片(捷诺维)中任何成份过敏者禁用。

【注意事项】磷酸西格列汀片(捷诺维)不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。肾功能不全患者用药：磷酸西格列汀片(捷诺维)可通过肾脏排泄。为了使肾功能不全患者的磷酸西格列汀片(捷诺维)血浆浓度与肾功能正常患者相似，在中度和重度肾功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者中，建议减少磷酸西格列汀片(捷诺维)的剂量。参见用法用量，肾功能不全患者。与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗或与已知不导致低血糖的药物(即：二甲双胍或吡格列酮)进行联合治疗的临床试验中，接受磷酸西格列汀片(捷诺维)治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当磷酸西格列汀片(捷诺维)与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究磷酸西格列汀片(捷诺维)与胰岛素的联合使用。超敏反应：磷酸西格列汀片(捷诺维)上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些

【儿童用药】目前，尚未确定磷酸西格列汀片(捷诺维)在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。

【老年患者用药】临床研究中，磷酸西格列汀片(捷诺维)在老年患者(≥65岁)中使用的安全性和有效性与较年轻的患者(<65岁)是相当的。不需要依据年龄进行剂量调整。老年患者更易存在肾功能不全;同其他年龄患者一样，对于严重肾功能不全患者需进行剂量调整。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在胚胎器官形成期，大鼠和家兔口服给予西格列汀的剂量分别高达250mg/kg和125mg/kg时未产生畸形(按照成人每日推荐剂量100mg计算，分别达人体暴露量的32倍和22倍)。在大鼠口服给予剂量达每日1000mg/kg时，观察到胚胎肋骨畸形(缺失、发育不全和波状肋骨)的发生率有轻度升高(按照成人每日推荐剂量100mg计算，大约是人体暴露量的100倍)。在大鼠口服给予剂量达每日1000mg/kg时，观察到雄性和雌性后代断奶前平均体重有轻微降低，雄性后代断奶后体重增加。然而，动物生殖研究结果并不总是能够预测人体的反应情况。目前没有在怀孕妇女中进行充分的和对照良好的研究;因此，磷酸西格列汀片(捷诺维)在怀孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖药物一样，不建议在怀孕女性中使用磷酸西格列汀片(捷诺维)。

【药物相互作用】在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。根据这些数据，西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。根据体外研究数据，西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。在2型糖尿病患者中，二甲双胍每日两次多剂给药与西格列汀联合治疗不会显着改变西格列汀的药代动力学。在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示，联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物，其中包括降胆固醇药物(例如：他汀类药物、贝特类药物、依折麦布);抗血小板药物(例如：氯吡格雷);抗高血压药物(例如：ACE抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪);镇痛剂和非甾体类抗炎药(例如：萘普生、双氯芬酸、塞来考昔);抗抑郁药物(例如：布普品、氟西汀、舍曲林);抗组胺类药物(例如：西替利嗪);质子泵抑制剂(例如：奥美拉唑、兰索拉唑)以及治疗勃起功能障碍的药物(例如：昔多芬)。地高辛与西格列

【药物过量】在健康受试者中进行的对照临床研究中，磷酸西格列汀片(捷诺维)单剂量给药达800mg耐受性良好。仅在一项给药剂量达800mg的研究中，观察到心电图QTc间期有轻微延长，这些变化没有临床意义。目前没有剂量大于800mg的人体用药经验。在多剂给药I期研究中，连续达10天服用磷酸西格列汀片(捷诺维)达每日600mg和每日400mg达28天，未观察到剂量相关的临床不良反应。在出现药物服用过量时，采用通常的支持措施是合理的，例如从胃肠道中排出未被吸收的药物，采用临床监测(包括获取心电图)，以及如有必要可采用支持治疗。西格列汀可少量经透析清除。在临床研究中，大约13.5%的药物可以经3至4小时的血液透析被清除。如果临床情况需要，可以考虑延长血液透析时间。尚不清楚西格列汀是否能经腹膜透析被清除。

【药理毒理】磷酸西格列汀片(捷诺维)是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。肠促胰岛激素包括胰高糖素样多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)，由肠道全天释放，并且在进餐后水平升高。肠促胰岛激素是参与葡萄糖内环境稳态生理学调控的内源性系统的一部分。当血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP可通过涉及环磷腺苷的细胞内信号途径增加胰腺β细胞合成并释放胰岛素。在2型糖尿病动物模型中，GLP-1或DPP-4抑制剂治疗可以改善胰腺β细胞对葡萄糖的反应性并促进胰岛素的生物合成与释放。随着胰岛素水平的升高，组织对葡萄糖的摄取作用增加。此外，GLP-1还可以抑制胰腺α细胞分泌胰高糖素。胰高糖素浓度的降低和胰岛素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，从而降低血糖水平。GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依赖性，当血糖浓度较低时，GLP-1不会促进胰岛素释放，也不会抑制胰高糖素分泌。当葡萄糖水平高于正常浓度时，GLP-1和GIP促进胰岛素释放的作用增强。此外，GLP-1不会损伤机体对低血糖的正常胰高糖素释放反应。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，后者可以快速水解肠促胰岛激素，产生非活性产物。西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。西格列汀是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂，在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。在2型糖尿病患者中，单次口服磷酸西格列汀片(捷诺维)可在24小时内抑制DPP-4酶活性，从而使活性GLP-1和GIP的循环浓度升高2至3倍、增加胰岛素和C肽的血浆水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖并减少口服葡萄糖负荷或进食后的血糖波动。在二甲双胍单药治疗后血糖控制不良的2型糖尿病患者参加的临床研究

【药代动力学】对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和2型糖尿病患者中广泛地进行。健康受试者口服给药100mg剂量后，西格列汀吸收迅速，服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值(Tmax中值)。西格列汀的血药AUC与剂量成比例增加。健康志愿者单剂量口服100mg后，西格列汀的平均血药AUC为8.52μM•hr，Cmax为950nM，表观终末半衰期(t1/2)为12.4小时。服用西格列汀100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小(5.8%和15.1%)。西格列汀在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。西格列汀的绝对生物利用度大约为87%。因为磷酸西格列汀片(捷诺维)和高脂肪餐同时服用对药代动力学没有影响，磷酸西格列汀片(捷诺维)可以与或不与食物同服。健康受试者单剂静脉注射西格列汀100mg平均稳态分布容积大约为198公升。西格列汀可逆结合血浆蛋白的结合率较低(38%)。西格列汀主要以原型从尿中排泄，代谢仅是次要的途径。大约79%西格列汀是以原型从尿中排泄的。口服[14C]标记的西格列汀后，从西格列汀的代谢产物中检测到大约16%的放射活性。检测到6种微量的代谢产物，且对于西格列汀抑制血浆DPP-4的活性没有作用。体外试验证实了参与西格列汀少量代谢过程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。健康受试者口服[14C]标记的西格列汀一周内，由粪便(13%)或由尿(87%)中检测出的放射性活性约100%。西格列汀口服给药100mg表观终末半衰期t1/2大约为12.4小时，肾清除率大约为350mL/min。西格列汀的排泄主要通过肾脏清除和肾小管的主动分泌。西格列汀是人类有机阳离子转运子-3(hOAT-3)的作用底物，hOAT-3可能参与肾脏对西格列汀清除。hOAT-3与西格列汀转运的临床相关性未明。西格列汀也是一种p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也参与介导了肾脏对西格列汀的清除。然而，p-糖蛋白的抑制剂环孢霉素，并不会减少西格列汀的肾脏清除。轻度肾功能不全的患者与对照的正常健康受试者相比，对西格列汀的血浆浓度影响没有临床意义。与对照的正常健康受试者相比，观察到中度肾功能不全的患者西格列汀血浆AUC大约增加2倍;重度肾功能不全和终末期肾病正在进行透析的患者，观察到西格列汀血浆AUC大约增加4倍。西格列汀可以少量被透析清除(用药

【贮藏】30°C以下

【包装】铝塑板包装，7片/板;2板/盒。

【有效期】24月

【执行标准】JX20070124

【批准文号】国药准字J20140095

【生产企业】MerckSharp&DohmeItaliaSPA

磷酸西格列汀片(捷诺维)的功效与作用磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗，本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

磷酸西格列汀片服用常见问题

糖尿病和患者的饮食习惯是息息相关的，二型糖尿病又叫肥胖型糖尿病，在使用药物治疗的同时要控制饮食，配合运动。捷诺维磷酸西格列汀片是第一个批准用于治疗2型糖尿病的DPP-4抑制剂，明显降低患者血糖。那么，磷酸西格列汀片有什么不良反应?

磷酸西格列汀片的不良反应是可能出现超敏反应;肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎。磷酸西格列汀在服用过程当中，会出现轻微的胃肠道不适的情况，造成拉肚子或者便秘等情况的发生，这种不适的情况一般是短暂临时出现的。不过值得注意的是，磷酸西格列汀不会导致像其他降糖药物因为过量服用而导致的低血糖的情况发生。

磷酸西格列汀属于一类全新的突破性创新药物—二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，也能够同时提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。磷酸西格列汀的相对吸收速度较快，平均达峰时间为在药物吸收后1～4h，且不受饮食影响，疗效持续时间长，一般每日服用1次即可。

磷酸西格列汀的代谢途径主要是通过肾脏直接排出，其余的经肝脏代谢后排出。因此对于肾脏功能不好的患者，应适当减少其用量。例如对于轻度肾功能损害患者，只需用药量的一半左右，对于重度肾功能损害，只需用药量的四分之一左右，因此对于重度肝、肾功能不全者不建议使用。