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羟基喜树碱价格多少

发布时间: 2022-05-26 12:25:53

㈠ 10-羟基喜树碱的合成路线有哪些

基本信息:
中文名称
10-羟基喜树碱
中文别名
伊立替康相关物质A;(S)-10-羟基喜树碱;10
-
羟基喜树碱;羟基喜树碱;(S)-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮;(S)-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮;
英文名称
10-Hydroxycamptothecin
英文别名
Hydroxycamptothecine;Irinotecan
Related
Compound
A;Camptothecin,hydroxy;Hydroxycamptothecin;10-Hydroxy
camptothecin;10-OH-camptothecin;10-hydroxycamptothecine;HCPT;10-Hydroxycamptochecin;10-hydroxy-CPT;
CAS号
19685-09-7
合成路线:
1.通过喜树碱合成10-羟基喜树碱,收率约49%;
2.通过9-甲氧基喜树碱合成10-羟基喜树碱,收率约84%;
更多路线和参考文献可参考http://ke.molbase.cn/cidian/37354

㈡ 羟基喜树碱怎么用,注意事项

【通用名】羟基喜树碱 【别名】 10-羟基喜树碱 , 羟喜树碱,羟基喜树碱【外文名】Hydroxycamptothecine ,OPT, HPT 【化学名称】4-乙基-4,10一二羟基1H吡喃并3,4;6,7一吲嗪并(1,2b)喹啉-3,14-(4H,12H)二酮。【适应症】 用于胃癌、肝癌

㈢ 羟喜树碱的基本信息

【通用名】羟基喜树碱
【别名】 10-羟基喜树碱 , 羟喜树碱,羟基喜树碱
【外文名】Hydroxycamptothecine ,OPT, HPT
【化学名称】4-乙基-4,10一二羟基1H吡喃并3,4;6,7一吲嗪并(1,2b)喹啉-3,14-(4H,12H)二酮。
【适应症】 用于胃癌、肝癌、头颈癌及白血病治疗。
【用量用法】 静注:每次4~8mg,用10~20ml等渗盐水稀释,每日或隔日1次,1疗程60~120mg。
【药理毒理】本品通过抑制拓扑异构酶I而发挥细胞毒作用,使DNA不能复制,造成不可逆的DNA链破坏,从而导致细胞死亡。
【性状】本品为黄色澄明液体。
【注意事项】 1.胃肠道反应有恶心、呕吐。 2.骨髓抑制,主要使白细胞下降。 3.少数病人有脱发、心电图改变及泌尿道刺激症状,但远较喜树碱为轻。
【禁忌】 对本品过敏者禁用。
【规格】 注射用羟基喜树碱:每支2mg。
【药物过量】可引起严重骨髓抑制,脏器功能损害。
【贮藏】遮光,密闭保存。

㈣ 伊立替康和羟基喜树碱是什么关系两者有什么关系和区别

伊立替康和羟基喜树碱都是喜树碱类
前者主要适应症是晚期肠癌
羟基喜树碱现在很少人用了,原来是日本人研发的药物

㈤ 羟基喜树碱 盐酸吉西他滨 这两个药,哪个对术后膀胱癌的灌注效果好

问题分析:
你好,根据你所述的 ,盐酸吉西他滨单用于小细胞肺癌,但是两者和用对膀胱癌效果不错,

意见建议:
你好,现在医院还是医德高尚的医生多,费用高,不是医生决定的,我岳父是肺癌,用紫杉醇,一次5000多块,

㈥ 7乙基-10羟基喜树碱是亲水的还是疏水的

7乙基-10羟基喜树碱疏水的,多了一个羟基要比7-乙基喜树碱,喜树碱在水里的溶解度大点,不过相对于别的亲水性物质来说它的溶解度小的很。。几乎可以忽略

㈦ 10-羟基喜树碱的贮藏运输:

2-8℃密封干燥避光保存 10-羟基喜树碱 1. 产品名称:10-羟基喜树碱
2. 分子式及分子量: C20H216N2O5 = 364.357
3. CAS. NO:19685-09-07
4. 理化性质:黄色棱状一水合物结晶, MP268 – 270 ( 266 – 270 ) ℃ ( 分解 ),[ α ] a - 147 ° ( C = 0.674 , 在吡啶中 ) , 微溶于甲醇、氯仿、吡啶等有机溶剂,不溶于水,在氯仿甲醇中结晶得本品, MP258 - 263 ℃,见光不稳定,与酸不能成盐,与氢氧化钠反应因开环成钠盐。
5. 生产工艺:(1)本品从提取喜树碱的肺叶中进一步提取制成;
(2)喜树碱合成而得。
6. 质量标准: 检测标准
标准
性状
淡黄色结晶粉末 , 无味
鉴别
(1)紫外吸收 ,应符合规定;
(2)红外吸收光谱与对照品的图谱一致 。
旋光度
-42.5 °~ -45.0 °
干燥失重
≤ 3.0 %
含量(干品计)
98.0-101.0%
重金属属
≤ 10ppm
( 灼烧残渣 )
≤ 0.1%
溶解性
在水中不溶解,在乙醇 - 氯仿中易溶,在乙醚中微溶
含量规格
≥ 98.0% ; 99.0% 10-羟基喜树碱
【别名】 羟喜树碱,羟基喜树碱
【CAS编号】67656-30-8
【外文名】10-Hydroxycamptothecin, Hydroxycamptothecine ,HCPT, HPT
【分子式】C20H16N2O5
【分子量】364.35
【纯度】99%以上,检测方法HPLC。
【适应症】 用于胃癌、肝癌、头颈部癌及白血病治疗。
【用量用法】 静注:每次4~8mg,用10~20ml等渗盐水稀释,每日或隔日1次,1疗程60~120mg。
【注意事项】 1.胃肠道反应有恶心、呕吐。 2.骨髓抑制,主要使白细胞下降。 3.少数病人有脱发、心电图改变及泌尿道刺激症状,但远较喜树碱为轻。
【规格】 注射用羟基喜树碱:每支2mg。
10-羟基喜树碱 对照品 【名称】10-羟基喜树碱
【别名】
【英文名】10-Hydroxycamptothecin
【分子式】C20H16N2O5
【分子量】364.35
【CAS号】64439-81-2
【检测方式】高效液相色谱法HPLC≥98%
【规格】20mg 50mg 100mg 500mg 1g (可根据客户需求包装)
【性状】 本品为淡黄色结晶性粉末
【作用与用途】本品用于含量测定。
【提取来源】
为源于珙桐科植物喜树camptotheca acuminata Decne的果实、叶,
【药理性质】
遇光易变质,微有引湿性,在氯仿8份与甲醇2份的溶液中有右旋性。在乙醇、氯仿等有机溶剂中微溶,在水中不溶,在稀碱溶液中溶解。10-羟基喜树碱是喜树碱分子的第10位碳原子的氢被羟基取代,是从喜树中提取的另一种生物碱,因此可认为是喜树碱的天然衍生物。。
【用法】检测条件:乙腈-水(30-70)检测波长:254nm (仅供参考)
【贮藏方法】
2-8°C,避光保存。
【注意事项】 本品应在低温下保存,长时间在暴露在空气中,含量会有所降低。

㈧ 7-乙基-10-羟基喜树碱是植物半合成医药中间体吗和全合成产品有何区别

本品从乙醇中结晶为淡黄色针状结晶,见光易变质, MP228 ~ 235 ℃ ( 分解 ) ,微溶于甲醇 . 乙醇 . 氯仿.不溶于水,溶于二甲基甲酰胺及氯仿甲醇混合液,与酸不能成盐, 与氢氧化钠反应开环生成钠盐。 本品为淡黄色结晶性粉末,溶于二甲基亚砜,微溶于甲醇,不溶于乙醚。 用 途:7-乙基-10-羟基喜树碱是制备抗肿瘤药盐酸伊立替康(CPT-11)的关键中间体。

㈨ 羟基喜树碱膀胱灌注副作用

该药副作用一般公认的有以下几种:
1、轻微胃肠道反应,发生率为18.5%;
2、白细胞减少,发生率为11%;
3、脱发,发生率为35%。
根据专业文献的报道,两者疗效基本相同,但是羟喜树碱副作用明显轻于丝裂霉素。
羟喜树碱注射液:5mg/2ml
158元/支
生产单位:黄石飞云
丝裂霉素注射液:2mg/支
21元/支
生产企业:日本协和

㈩ 喜树有什么作用

药理作用
抗肿瘤作用
喜树果、根皮的醇提取物对动物移植性肿瘤,均有一定抑制作用。喜树果或根皮中所含喜树碱及其衍生物,具有较强的抗癌活性。喜树碱体外对白血病L1210有明显的抑制作用,ID50为1.36 ×l0(-4)μm/ml;对HeLa细胞和多种肿瘤细胞均有抑制作用。喜树碱0.25-25mg/kg腹腔注射,连续7-10天,可延长白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠的生存时间1倍以上。对白血病L615和腹水型肝癌小鼠也可延长其生存时间。对小鼠Lewis肺癌、黑色素瘤B16、脑瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256癌肉瘤及吉田肉瘤等多种实体瘤,均有明显抑制作用。喜树碱对小鼠白血病L1210和P388的各种耐药瘤株,也有抑制作用。10-羟基喜树碱1-2mg/kg,腹腔注射,连续7-9天,可明显延长白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、网织细胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大鼠等的生存时间119%-280%。对小鼠肉瘤180、肉瘤37、宫颈癌U14、大鼠W256癌肉瘤等实体瘤生长均能抑制。
喜树碱主要肢坏瘤细胞DNA结构,又抑制DNA聚合酶而影响DNA的复制。对细胞周期中S期有明显抑制作用,对G1期和G2期细胞亦有影响,对G0期细胞没有作用。喜树碱1mg/ml体外培养,能抑制HeLa细胞和L5178Y等细胞的DNA和RNA的合成,但在相同的浓度作用下,对大鼠肝、脑细胞的线粒体并不抑制,表明喜树碱对肿瘤细胞的作用大于对正常细胞的作用。喜树碱多相脂质体腹腔注射对小鼠肝癌细胞具有抑制增殖的效应,其对肝癌细胞DNA合成的最高抑制率为73.7%,作用时间约4小时,对癌细胞RNA合成抑制率达82.9%。对肉瘤S180及肝癌腹水型细胞(Heps)的抑制率可达74%及82%。可使艾氏腹水癌(EAC)小鼠的生命延长126%;喜树碱钠盐对S180及Heps的抑制率可达52%及53%,可使荷EAC小鼠的生命延长54%。
免疫抑制作用
共7张
喜树
喜树碱小鼠小剂量(1mg/kg)腹腔注射,连续9次,对肿瘤相伴免疫性有明显的抑制作用;大剂量40mg/kg 1次冲击,对免疫抑制较小。喜树碱引起的免疫抑制是暂时的,停药9天免疫功能得以恢复。但也有报道,每日腹腔注射喜树碱前体多相脂质体0.5mg/kg,连续9天,对小鼠肿瘤相伴免疫没有明显影响。用兔眼球结膜体外细胞培养和活体兔结膜下埋线并用喜树碱对埋线周围成纤维细胞的增殖进行抑制实验,结果证明,喜树碱无论在体内还是体外,均有显着的抑制成纤维细胞增生的作用。
其他作用
喜树叶片
喜树碱和10-甲氧基喜树碱体外对疱疹病毒均有明显抑制作用。喜树碱5mg/kg,每日1次,连续1-3次灌胃或皮下注射,对交配后7-9天的大鼠和交配后7天的家兔均可100%抗早孕。

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